第一章天然药物化学绪论.ppt

此课件下载可自行编辑修改，供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！ * * 有效成分具有的特点： 多样性 相对性：通常多糖、蛋白质、氨基酸在天然药物化学中视为无效成分。 特例：黄芪——黄芪多糖——提高人体免疫力功能 猪苓——猪苓多糖——抗癌 天花粉——蛋白质——引产，治疗恶性葡萄胎 天门冬——天门冬素——祛痰止咳、抗菌、抗肿瘤 二、提取、分离与检识 提取：天然药物中的有效成分从药材中提出的过程。 分离：将提取物中的各种成分逐一分开的过程。 有效成分的精制（纯化）：将无效成分（杂志）与有效成分分开并将其除去的过程。 检识：使用武力或化学方法对天然药物中的化学成分进行检查识别的过程。 (一) 常用提取方法 溶剂法、蒸馏法、升华法、压榨法 压榨法 溶剂法 蒸馏法 原理：与水蒸气产生共沸点 范围：挥发油 升华法 原理：相似者相溶 范围：所有化学成分 原理：遇热挥发，遇冷凝固 范围：游离蒽醌 原理：机械挤压 范围：新鲜药材、种籽植物油 (二) 溶剂提取法 溶 剂 溶点 介电常数 (20 oC) 溶解度 溶剂/水% 水/溶剂% 石 油 醚 环 己 烷 30-120 80.7 1.89 2.02 苯 乙 醚 氯 仿 醋酸乙酯 正 丁 醇 80 35 61 77 118 2.29 4.34 4.81 6.02 17.8 0.175 6.04 0.815 6.07 7.45 0.063 1.465 0.072 2.98 20.5 丙 酮 乙 醇 甲 醇 水 56 78 65 100 20.7 24.3 32.6 80.4 任意混合 石油醚环己烷苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水 1. 常用溶剂的性质 2. 天然药物各类成分的极性与提取溶剂的关系 植物成分极性强弱 植物成分结构类型 适于提取溶剂 亲脂性强 叶绿素、脂肪油、挥发油 石油醚 亲脂性较强 游离生物碱、苷元、甾类、萜类、某些有机酸 乙醚、氯仿 中等 极性 中偏小 某些苷类 (如强心苷等) 氯仿-乙醚 (2:1) 中 等 某些苷类 (如黄酮苷类) 乙酸乙酯 中偏大 某些苷类 (如蒽醌苷、皂苷等) 正丁醇 亲水性较强 极性大的苷、糖类、氨基酸等 丙酮、乙醇、甲醇 亲水性强 蛋白质、粘液汁、糖类、氨基酸、无机盐、苷类 水 溶剂提取法 溶剂提取法 3. 选择溶剂注意点 1) 对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小 2) 不与化学成分起化学变化 3) 经济、易得、使用安全 4. 常见溶剂提取工艺 1) 浸渍法 2) 渗滤法 3) 煎煮法 4) 热回流提取法 影响提取效率 的 因 素 1) 原料粉碎度 2) 提取时间 3) 提取温度 4) 设备条件 第三节 天然药物中的部分化学成分类型 一、鞣质 鞣质（tannins），又称单宁，是存在于植物体内的一类结构比较复杂的多元酚类化合物。鞣质能与蛋白质结合形成不溶于水的沉淀，故可用来鞣皮，即与兽皮中的蛋白质相结合，使皮成为致密、柔韧、难于透水且不易腐败的革，因此称为鞣质。 分布 鞣质广泛存在于植物界，约70%以上的生药中含有鞣质类化合物，尤以在裸子植物及双子叶植物的杨柳科、山毛榉科、蓼科、蔷薇科、豆科、桃金娘科和茜草科中为多。鞣质存在于植物的皮、木、叶、根、果实等部位，树皮中尤为常见，某些虫瘿（galls）中含量特别多，如五倍子所含鞣质的量可高达60%~70%。在正常生活的细胞中，鞣质仅存在于液泡中，不与原生质接触，大多呈游离状态存在，部分与其它物质（如生物碱类）结合而存在。 （一）鞣质的结构分类： 根据鞣质的化学结构可分为三大类： 1、可水解鞣质（hydrolysable tannins）这是一类由酚酸及其衍生物与葡萄糖或多元醇通过苷键或酯键而形成的化合物。 因此，可被酸、碱、酶（如鞣酶tannase、苦杏仁酶emulsin等）催化水解，依水解后所得酚酸类的不同，又可分为没食子酸鞣质(gallotannin)和逆没食子酸鞣质(ellagotannin)两类。含这类鞣质的生药有五味子、没食子、柯子、石榴皮、大黄、桉叶、丁香等。 没食子鞣质 2、缩合鞣质（condensed tannins）这是一类由儿茶素（catechin）或其衍生物棓儿茶素(gallocatechin)等黄烷-3-醇(flavan-3-ol)化合物以碳