典型药物生产工艺—卡托普利的生产工艺.pptx

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2023-09-05 发布于上海
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典型药物生产工艺—卡托普利的生产工艺.pptx

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;使用合理药物设计方法研制成功的第一个新药。于1975年由美国施贵宝公司研究开发，1981年在美国上市。在国内由常州制药厂于1984年首仿并生产销售。;白色结晶或结晶性粉末，熔点为103~108℃。该化合物存在同质多晶现象，稳定晶型的熔点为106℃，而不稳定晶型的熔点为86℃。它易溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、丙酮，难溶于乙醚，不溶于环己烷。比旋光度为[α]D22-131°。;;卡托普利合成路线;⑴先形酰胺碳-氮键，后进行手性拆分的路线;第一种方法;⑴先形酰胺碳-氮键，后进行手性拆分的路线;⑴先形酰胺碳-氮键，后进行手性拆分的路线;（2）先制备手性侧链，再形成酰胺碳-氮键的路线;（2）先制备手性侧链，再形成酰胺碳-氮键的路线;（2）先制备手性侧链，再形成酰胺碳-氮键的路线;此路线是近年报道的合成卡托普利的一个重要方法，具有原料廉价、操作简便、收率较高等优点，是工业化生产的可行途径之一。;