胰高血糖素样肽1受体激动剂类药物用药指导（2023版）解读.pptx

胰高血糖素样肽1受体激动 剂类药物用药指导(2023版)解读; 机制有别于传统降糖药，并可使患者实现多重获益。随着临床证据的不断完善，众多国内外相关指 南推荐GLP-1RA 类药物用于T2DM 患者治疗。目前，多个GLP-1RA 类药物在我国获批用于临床治 疗T2DM, 为临床治疗提供了更多选择，但其药学特性、临床应用、不良反应、药物相互作用、特殊人 群用药、药学监护和患者用药教育等相关问题还需进一步明确。 胰高血糖素样肽1受体激动剂类药物用药指导(2023版)? 司海娇1.2*,肇丽梅2 ,蔡 爽,王可可,王家鑫,高 飞,刘慧霞,孙 鸣2 ,汪 宇1*,刘 彤?*(1.北部战区空 军医院药剂科，沈阳110042;2.沈阳药科大学生命科学与生物制药学院，沈阳110016;3. 中国医科大学附属 盛京医院药学部，沈阳 110004;4. 中国医科大学附属第一医院药学部，沈阳110122;5.辽宁省药学会，沈阳 110167) 摘 要 我国糖尿病患病率呈逐年上升趋势，已成为全社会密切关注的健康问题。胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂(GLP- 1RA)作为一类新型降糖药物，因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势，现被广泛应用于2型糖尿病(T2DM) 的治疗。随着其 改善心血管、保护肾脏以及减轻体质量等作用的证据等级的不断完善，该类药物在T2DM 治疗指南中的地位逐渐提高。目前我国 已批准9种GLP-1RA 类药物用于临床治疗T2DM, 这类药物虽然均基于激活体内GLP-1受体而发挥降糖作用，但由于药物自身结 构和天然GLP-1氨基酸同源性的差异，导致不同药物间的药动学参数和临床疗效等差异较大。为使临床医生和药师全面了解该 类药物的特点和临床证据，更好地发挥治疗作用，辽宁省药学会组织临床医学和药学专家，整理汇总了9种GLP-1RA 类药物的药 学特性、临床应用、不良反应、相互作用、特殊人群用药以及用药管理，制定了GLP-1RA 类药物用药指导，为临床用药提供参考，促; 用药管理; 2022年中国疾控中心慢病中心联合国家老 年医学中心共同发布的中国糖尿病地图相 关数据显示，2015-2019年我国2型糖尿病 T2DM) 总体患病率已达到14.92%,较 2010-2014年增加了4.32%。 在糖尿病患者中，有90%以上的患者为 T2DM 患者。在T2DM 治疗中，糖化血红蛋 白(HbA1c) 达标率不足50%,存在患病率高 、患者知晓率低、治疗达标率低等诸多问题。; T2DM 是一种多发慢性疾病，若患者长期处于 高血糖状态，会造成大血管、微血管受损并危 及心、脑、肾、周围神经、眼睛、足而导致多种 并发症，如糖尿病视网膜病变、脑卒中/冠状动 脉疾病、糖尿病肾病、外周动脉疾病和周围神 经病变、糖尿病足等。必威体育精装版研究表明，约 1 2 % 的死亡是由糖尿病及其并发症造成，仅次于心 脏病和癌症。因此，糖尿病已成为全社会密切 关注的健康问题。; 表2 GLP-1RA 类药物临床应用基本信息汇总; 根据分子结构特点， GLP-1RA 可分为基于人GLP- 1 结构的GLP- 1RA 和基于激动肽4(exendin-4) 结构的 GLP- 1RA, 前者包括利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽及贝那鲁肽，其氨基酸序列与人GLP- 1 的同源性分 别为97%、90%、94%、100%;后者包括艾塞那肽、艾塞那肽微球(周制剂)、利司那肽及聚乙二醇洛塞那肽， 其氨基酸序列与人GLP-1 的同源性约为50%。 根据药代动力学特点， GLP-1RA 可分为短效、长效及超长效制剂，短效制剂包括贝那鲁肽、艾塞那肽及利司 那肽，一般需要每天皮下注射1~3次；长效制剂包括利拉鲁肽和德谷胰岛素利拉鲁肽，需要每天皮下注射1 次；超长效制剂包括度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球(周制剂)及聚乙二醇洛塞那肽， 一般需要每周皮 下注射1次。德谷胰岛素利拉鲁肽注射液是德谷胰岛素和利拉鲁肽组成的复方制剂，是我国目前唯一上市 的基础胰岛素GLP-1RA 类复合制剂注射液。; GLP-1RA 类药物的药学特性; 2.1药理作用 早在1964年，Elrick 等发现，在代谢正常的健康人中，口服