2011年执业药师药学专业知识二(药物化学)真题试卷(题后含答案及解析精品.pdf

2011 年执业药师药学专业知识二 （药物化学）真题试卷 (题后含答案 及解析) 题型有：1. A1 型题 2. B1 型题 3. X 型题 1．去除四环素的C-6 位甲基和C-6 位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得 到高效、速效和长效的四环素类药物是( ) 。 A ．盐酸土霉素 B ．盐酸四环素 C ．盐酸多西环素 D ．盐酸美他环素E ．盐酸米诺环素 正确答案：E 解析：盐酸米诺环素为四环素脱去 C-6 位甲基和 C-6 位羟基，同时在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生物，由于 C-6 位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定， 不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口服吸收很好，是目前治疗中 活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。 2 ． 8 位氟原子的存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗菌药物是 ( ) 。 A ．盐酸环丙沙星 B ．盐酸诺氟沙星 C ．司帕沙星 D ．加替沙星E ．盐酸左氧氟沙星 正确答案：C 解析：喹诺酮类药物的毒性：如果在喹诺酮的8 位有氟原子存在，则有光毒 性。司帕沙星的化学名为5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8- 二氟-1，4-二氢-4-氧代-哇啉-3-羟酸，其8 位存在氟原子。 3 ． 可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药的药物是( ) 。 A ．青蒿素 B ．二氢青蒿素 C ．青蒿琥酯 D ．蒿甲醚E ．蒿乙醚 正确答案：C 解析：青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，属于 酯类化合物，可与碱形成水溶性盐，可口服或静脉注射给药。 4 ． 关于加巴喷丁的说法错误的是( ) 。 A ．加巴喷丁是GABA 的环状衍生物，具有较高脂溶性 B ．加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排出 C ．加巴喷丁对神经性疼痛有效 D ．加巴喷丁通过作用于GABA 受体而发挥作用E ．加巴喷丁可与其他抗癫 痫药物联合使用 正确答案：D 解析：A 项，加巴喷丁为1-(氨甲基)环己烷乙酸，是GABA 的环状衍生物， 具有较高脂溶性，能透过血脑屏障。B 项，加巴喷丁在人体不代谢，不与血浆蛋 白结合，以原型从尿中排出。C 项，加巴喷丁广泛用于治疗神经病理性疼痛 (包 括带状疱疹后遗神经病，糖尿病神经病变，卒中后中枢性疼痛等) 。D 项，其作 用机制并不是作用于GABA 受体，而是增加大脑中某些组织释放GABA 。E 项， 加巴喷丁和卡马西平(或奥卡西平)联用为继发性局灶性癫痫发作的首选配伍联 合治疗。 5 ． 从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是( ) 。 A ．盐酸美金刚 B ．石杉碱甲 C ．长春西汀 D ．酒石酸利斯的明E ．盐酸多奈哌齐 正确答案：B 解析：A 项，美金刚是一种非竞争性的 N- 甲基-D- 门冬氨酸(NMDA)受体拮 抗剂。B 项，石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物，是一种具 有选择性高、毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。C 项， 长春西汀属于其他结构类型的神经退行性疾病治疗药物，为脑血管扩张药。DE 两项，酒石酸利斯的明和盐酸多奈哌齐均为新型选择性胆碱酯酶抑制剂，为第2 代治疗阿尔茨海默症的药物，是人工合成的药物。 6 ．具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是 ( ) 。 A ．盐酸美沙酮 B ．枸橼酸芬太尼 C ．阿芬太尼 D ．舒芬太尼E ．瑞芬太尼 正确答案：E 解析：瑞芬太尼是选择性μ受体激动剂。静脉给药后，瑞芬太尼快速起效， 1 分钟可达有效浓度，在体内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的羧酸衍生物， 作用持续时间仅5～10 分钟，无累积性