磺胺类药物动学参数测定实验报告 .pdf

磺胺类药物动学参数测定实验报告 竭诚为您提供优质文档/双击可除磺胺类药物动学参数测定实验报 告 篇一：生物药剂学与药物动力学实验 生物药剂学与药物动力学实验 目录 一、基本知识与基本技能 二、验证性实验 实验一磺胺嘧啶在体小肠吸收实验 实验二磺胺类药物的组织分布实验 实验三血浆蛋白结合率测定 实验四尿药法测定核黄素片剂药动学参数 实验五卡马西平血药浓度监测 实验六苯酰甲硝唑分散片人体生物等效性试验 实验七 TDx 监测环孢素 A 血药浓度 三、设计性实验 实验一血药浓度测定与药动学研究 实验二制剂生物利用度实验 实验三阿司匹林缓释片体内外相关性实验 实验四氨茶碱血药浓度的监测和治疗方案设计 实验五重复一点法测定药动学参数 四、综合性实验 实验一对乙酰氨基酚溶出度测定及溶出参数的计算 实验二对乙酰氨基酚血药浓度测定与药物动力学研究 实验三阿司匹林肠溶片的血药浓度测定 五、附录 一、基本知识与基本技能 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排 泄过程，阐明药物的剂型因素 ，机体生物因素和药物疗效之间相互关 系的一门学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量 描述药物在体内动态变化规律的学科。生物药剂学与药物动力学是药 学专业的一门主要专业课程。使学生在掌握生物药剂学和药物动力学 的基本概念、基本理论和研究方法基础上，能初步应用有关知识正确 评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，并为临床合 理用药提供科学依据，也能应用药物动力学的原理进行药物制剂生物 等效性评价、给药方案设计及临床药物治疗方案的个体化等。 实验课是生物药剂学与药物动力学课程中必不可少的 重要实践环节。通过实践教学，学习生物药剂学与药物动力学实 验的设计及数据的处理方法，熟悉生物样品处理与检测 的方法，能进行临床药代动力学实验的设计及数据的处理，掌握 实验方法在临床合理用药方案设计中的应用，掌握专业实验技能，培 养学生独立思考和独立工作能力以及科学的工作态度和习惯。 生物药剂学与药物动力学的实验对象常为动物或人 ，通常通过给 予受试对象药物或制剂后 ，检测不同时间生物样品中药物与代谢物的 浓度变化来了解药物在体内吸收、分布、代谢与排泄规律。因此 ，生 物样品的处理与分析是生物药剂学与药物动力学研究中的重要内容 ， 下面主要就生物样品的前处理、实验方案与数据处理方面的基本知识 与技能进行介绍。 （一 ）生物样品收集与处理 1.生物样品的收集 （1 ）血样对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比 ， 所以测定全血也不能提供更多的数据。由于全血的净化较血浆和血清 麻烦 ，特别是溶血后 ，血色素等可能会给测定带来影响。因此最常用 的生物样品是血浆（plasma)和血清（serum) ，测定血中药物浓度通 常也是指测定血浆或血清中的药物浓度 ，而不是指含有血细胞的全血 中的药物浓度。一般认为，血浆中药物浓度与药物在作用点的浓度紧 密相关，即血浆中的药物浓度反映了药物在体内 （靶器官）的状况 ， 因而血浆浓度可作为作用部位药物浓度的可靠指标。 但临床上也有少数药物由于在血细胞中分布较多 ，需要检测全血 中的药物浓度如环孢素 A、雷帕霉素等。 1 ）取样：动物实验时，根据动物不同，取样部位各异，如家兔一 般可从耳缘静脉多次采血；大鼠可通过眼眶静脉丛或断尾取血，也可 由颈动脉插管取血；犬一般从四肢静脉取血；对于病人或健康受试者， 通常采集上肢静脉血。采集血样后，应及时分离血浆或血清，并立即 进行分析。如不能立即测定时，应完全密塞后冷冻（-20℃）保存。 2 ）制备：血浆的制备将采取的血液置含有抗凝剂（如：肝素、 eDTA-钠等）的试管中，混合后，离心，分离血细胞，上清液即为血 浆。肝素最常使用的抗凝剂，常用其钠盐、钾盐，能阻止凝血酶原转 化为凝血酶 ，从而抑制纤维蛋白原形成纤维蛋白。一般 lml 的全血需加 0.1 ～0.2mg 的肝素，加入血样后立即轻轻振摇 ，但勿太猛烈 ，以免导 致溶血。实验室肝素化管的制备方法常应用肝素钠注 射液 2ml 加蒸馏水至 10ml ，摇匀后倒入干净采血管中润过管