执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(十二) .pdf

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真 题 (十二) (总分：101 分，做题时间：90 分钟) 一、最佳选择题 (总题数：32，score:64 分) 1.糖皮质激素的 6α 和 9α 位同时引入卤素原子后， 抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤 局部外用的药物是 【score:2 分】 【A】醋酸可的松 【B】地塞米松 【C】倍他米松 【D】泼尼松 【E】醋酸氟轻松 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的相 关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化 可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和 醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其 6-F 使 A 环稳定性增 加，16，17 位缩酮使 D 环稳定性增加，由于其钠潴 留作用较强，只能皮肤局部外用。故本题选 E。 2.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 【score:2 分】 【A】对21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化 性质或稳定性 【B】在 1，2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴 留作用不变 【C】在9α 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢 作用不变 【此项为本题正确答案】 【D】在6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用 增加 【E】在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮， 增加疗效 本题思路：[解析] 本题考查糖皮质激素类药物的结 构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和 构效关系：①C-21 位的修饰：将氢化可的松分子中 的C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药 物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此 类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用 C-21 羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可 的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C- 21 位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1 位的 修饰：在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入 双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与 受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用 不变。③C-9 位的修饰：在糖皮质激素的 9α 位引入 氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加 更大。④C-6 位的修饰：在 C-6 位引入氟原子后可阻 滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活 性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮 肤抗过敏药外用。⑤C-16 位的修饰：在 C-9 引入氟 的同时，再在C-16 上引入羟基或甲基，可消除由于 在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分 子中 16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明 显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德 。故本 题选 C。 3.醋酸氟轻松的结构类型是 【score:2 分】 【A】雌甾烷类 【B】雄甾烷类 【C】二苯乙烯类 【D】黄酮类 【E】孕甾烷类 【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 本题考查醋酸氟轻松的相关知 识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似 的药物还有醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化 可的松等。故本题选 E。 4.为地塞米松的 16 位差向异构体，抗炎作用强于地 塞米松的药物是 【score:2 分】 【A】氢化可的松 【B】倍他米松 【此项为本题正确答案】 【C】醋酸氟轻松 【D】泼尼松龙 【E】泼尼松 本题思路：[解析] 本题考查肾上腺皮质激素类药物 的相关知识。倍他米松是地塞米松的 16 位差向异构 体，作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松、曲安 西龙等均强。故本题选 B。