药理学-作用于呼吸系统的药物.pptx

1;作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病症状： 哮喘、咳嗽、咳痰 常用药物: 平喘药 镇咳药 祛痰药;病理表现 炎症细胞浸润,粘膜下组织水肿,血管通透性增加,腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等。;作用于呼吸系统的药物;平喘药;支气管扩张药;肾上腺素（adrenaline）: α受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反应多见，不作为平喘的主要药物。 麻黄碱 ephedrine: 作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。 异丙肾上腺素（isoproterenol）: β2受体均激动，吸入给药，用于急性发作。不良反应：心律加快、心悸、肌振颤、耐受性。被选择性的β2受体激动药取代。 ;ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但ɑ受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。 肾上腺素仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。 ;β2受体激动药 对β1受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。 沙丁胺醇salbutanmol 中效制剂 舒喘灵 特布他林Terbutaline 中效制剂 克仑特罗Clenbuterol 中效制剂 福莫特罗Formoterol 中效制剂 沙美特罗Salmeterol 中效制剂 班布特罗bambuterol 长效制剂 是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释放出特布他林后发挥作用,长效。;沙丁胺醇（salbutamol,舒喘灵）; 不良反应与注意事项 1、心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心律失常者；窦性心动过速，甲亢患者慎用； 2、肌肉振颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的β 2 受体：气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用药时间的延长逐步减轻或消失； 3、代谢紊乱:增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜Na-K-ATP酶，使K进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起 4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可 恢复敏感性。 ; (二）茶碱类 茶碱（theophylline)能松弛平滑肌，兴奋心肌，中枢，利尿。 [作用机理 ] : 1）抑制磷酸二酯（PDE） 2）阻断腺苷 3）增加内源儿茶胺的释放 4）干扰气道平滑肌的钙离子 转运 5）有免疫调节与抗炎??用 6）增加隔肌的收缩力，有利于慢阻肺的治 疗 7）促进纤毛的清除速度。;[临床应用] 1 支气管哮喘 2 慢性阻塞性肺气肿 3 中枢性睡眠呼吸暂停综合症 [不良反应] 安全范围较窄，一般有上腹痛， 恶心，呕吐，失眠，震颤；剂量过大引起心 律失常，低血钾，低血压，血糖增高，代谢 性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱cholinophylline;二羟丙茶碱diprophylline ;氨茶碱：aminophylline 水溶性高，碱性强； 二羟丙茶碱：diprophylline （甘油茶碱） 胆茶碱： cholinophylline 多索茶碱： doxofylline 有一定镇咳作用； 茶碱： theophylline ;(三）抗胆碱药（M受体阻断药） M2受体存在于气道平滑肌，气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张。 异丙托溴铵（ipratropium bromide）对M受体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型 支气管炎 泰乌托品（tiotropium）新的长效M1，M3 阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。 ;16;二，抗炎性平喘药;常用的吸入GCs:;倍氯米松 （Beclomethasone dipropionate） 特点： ①局部作用为地塞米松的数百倍； ②全身作用轻微； ③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制； ④作用显著。 ;药理作用： 1、抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞： 抑制巨噬细胞、非特异性淋巴细胞及肺巨噬细胞 的功能； ② ↓肺肥大细胞数量； ③ ↓上皮中树突状细胞数量； ④ 抑制炎症细胞与内皮细胞的相互作用，↓血管通透性； ⑤ ↓免疫球蛋白的产生。 ;2、抑制细胞因子与炎症介质的产生： ① 抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生； ② 诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质的产生 ③ 稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。 ;3、抑制气道高反应