药理学-组胺受体阻断药、消化系统药物.pptx

1;;血管 支气管 胃肠 子宫 心脏 中枢;;;;;;（二）H2受体阻断剂：西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 【药理】1、拮抗组胺与胃壁细胞H2受体结合，使cAMP依赖的钙通道激活受阻，质子泵功能抑制，胃酸分泌减少。 2、部分对抗Ach和胃泌素引起的胃酸分泌。 3、部分拮抗组胺舒血管作用。 【应用】1、胃及十二指肠溃疡。2、卓艾综合症高分泌状态 【不良反应】西咪替丁可与雄激素受体结合拮抗二氢睾酮作用，长期使用致男性乳房肿大等；可抑制肝药酶。;美息伪麻片（白加黑） 日服片：对乙酰氨基酚500mg 盐酸伪麻黄碱30mg 氢溴酸右美沙芬15mg 夜服片：日服片＋ 盐酸苯海拉明25mg ;消 化 系 统 药 物;12;盐酸生成示意图;攻击因子：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（Hp，抗Hp有效） 防御因子：黏液、HCO3-、前列腺素;一、胃酸分泌抑制药 ;（一）胃质子泵抑制剂（PPI)：奥美拉唑 【药动学】弱碱，对胃酸不稳定，用肠溶制剂或静注， 重复使用因抑制代谢酶提高利用度，代谢酶具有遗传多态性 代谢产物有活性。停药后作用仍能持续2-3天。;【临床应用】 1、消化道溃疡：缓解疼痛、促进愈合，单用易复发。 2、胃食管反流：治疗效果最优。 3、卓-艾综合症（胃泌素瘤引起的顽固性溃疡） 4、上消化道出血：止血过程为PH敏感，7.0最宜。 急性期可用奥美拉唑静注+静滴，后改口服维持。 5、联合用药抗幽门螺旋杆菌：降低酸度，减少抗菌药降解。 【不良反应】胃肠道：恶心、腹泻；中枢：头晕、嗜睡， 【药物相互作用】肝药酶抑制剂；降低胃酸会减少酮康唑吸收 兰索拉唑 埃索美拉唑（S-异构体）;（二）H2受体阻断剂：西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 【药理】1、拮抗组胺与胃壁细胞H2受体结合，使cAMP依赖的钙通道激活受阻，质子泵功能抑制，胃酸分泌减少。 2、部分对抗Ach和胃泌素引起的胃酸分泌。 3、部分拮抗组胺舒血管作用。 【应用】1、胃及十二指肠溃疡。2、卓艾综合症高分泌状态 【不良反应】西咪替丁可与雄激素受体结合拮抗二氢睾酮作用，长期使用致男性乳房肿大等；可抑制肝药酶。;（三）胃泌素受???阻断剂 丙谷胺 【作用】1、结构与胃泌素相似，竞争性拮抗受体，减少胃酸分泌。 2、增加胃粘膜己糖胺含量，促进蛋白质形成，保护粘膜。 （四）选择性M1胆碱受体阻断药 哌仑西平、替仑西平 【作用】 选择性阻断胃壁细胞M1受体，抑制胃酸分泌 不通过血脑屏障，不影响中枢神经系统功能。 二、抗酸药 【药理】1、中和胃酸； 2、降低胃蛋白酶活性； 3、促血小板聚集 氢氧化铝——与盐酸形成氯化铝中和，形成凝胶覆盖溃疡面；可致便秘。 铝碳酸镁——铝、镁离子相互抵消便秘和腹泻副作用 【应用】胃、十二指肠溃疡，胃酸增多症 ;维U颠茄铝（斯达舒） 维生素U—促进肉芽发育和黏膜再生 氢氧化铝—中和过多的胃酸 颠茄提取物——抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛引起的疼痛;三、粘膜保护剂 米索前列醇：前列腺素E衍生物 【药理】1、促进胃粘液分泌 2、促进碳酸氢盐分泌 3、增加粘膜血流量 4、激动壁细胞前列腺素EP3受体，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 【应用】胃溃疡、阿司匹林引起的胃出血 硫糖铝：1、酸性环境下分解为硫酸蔗糖和氢氧化铝，与胃粘蛋白聚合成胶冻，覆盖溃疡面 2、吸附胃蛋白酶和胆汁酸 3、细胞保护作用，促进胃粘液、碳酸氢盐分泌及前列腺素合成 枸橼酸铋钾：铋能与胃壁溃疡基底膜蛋白质形成铋络合物，保护溃疡表面。 替普瑞酮：促进胃粘膜修复因子高分子糖蛋白及PGE合成;四、抗幽门螺旋杆菌药 ;一、助消化药 稀盐酸：用于胃酸缺乏症（慢性萎缩性胃炎）。稀盐酸主要用于 （1）补充胃液中盐酸的不足，使胃蛋白酶原激活而成为胃蛋白酶；并提供酸性环境，利于胃蛋白酶活性增强。 （2）促进幽门扩约肌开放，利于胃排空。 （3）反射性增加胰液和胆汁分泌，有助于脂肪的消化和脂溶性维生素的吸收，有利于钙、铁等物质的溶解与吸收。 （4）酸性环境能抑制胃肠内细菌的生长和繁殖 以阻止异常发酵。 应用：10%→0.2% ;胃蛋白酶：作用于含苯丙氨酸或酪氨酸的肽键上分解蛋白质及多肽。 胰酶：包括胰脂肪酶、胰蛋白酶、胰淀粉酶，嚼服时消化口腔黏膜， 胃酸中易破坏，故用肠溶片。 干酵母：维生素B族。 乳酶生：干燥活乳酸杆菌