药理学-子宫兴奋药、组胺及抗组胺药.pptx

药理学; 子宫兴奋药;要求： 掌握缩宫素、麦角生物碱的作用、应用及用药注意事项。 了解前列腺素对子宫平滑肌的作用。; 是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物。根据子宫状态和子宫兴奋药的制剂和剂量不同，分别可产生子宫节律性收缩和强直性收缩。 子宫节律性收缩：引产、催产 强直性收缩：产后止血、产后子宫复位;缩宫素(oxytocln，催产素) [药理作用] 1．子宫收缩 与子宫状态及药物剂量有关 小剂量：节律性收缩(宫体收缩，宫颈松弛) 　 大剂量：强直收缩 影响因素：雌激素--妊娠后期水平高，敏感；临产时最敏感。　 2．其他 泌乳、大剂量利尿、短暂松弛血管平滑肌;[临床应用]： 　　1．催产、引产 　　 胎位、产道正常宫缩无力的难产、可用小剂量缩宫素催产； 　　 死胎、需终止妊娠可用其引产。 　　2．产后止血 　　较大剂量(5～10U)，迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层内血管而止血。 　　作用短暂，常需加用麦角制剂。; [不良反应] 1. 剂量过大→子宫强直收缩→ 胎儿窒息或子宫破裂。 2. 大剂量抗利尿→水钠潴留 3. 偶见过敏 ;垂体后叶素 含有等量缩宫素和加压素。 加压素： 收缩血管，特别小动脉和毛细血管。 促进远曲小管和集合管对水再吸收。 主要用于肺出血和尿崩症。 不良反应心悸、胸闷、恶心及过敏等。冠心病患者禁用。; 前列腺素（prostaglandins,PGs) 影响子宫的有：前列腺素E2(PGE2，地诺前列酮)、前列腺素F2? (PGF2?，地诺前列素)和15甲基前列腺素F2?(15-MePGF2?，卡前列素)等。 [作用与用途] 1.催产 2.流产和引产 3.避孕 ;　麦角生物碱 主要包括麦角新碱(ergometrine)、甲基麦角新碱 (methylergonovine)麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine)。 [药理作用] 1．兴奋子宫 麦角新碱、甲基麦角新碱 特点：强、久；剂量稍大即强直性收缩。 　　 仅用于子宫出血和产后子宫复原。 ;2.收缩血管 　　 直接收缩血管。麦角胺，还能收缩脑血管。 3.拮抗?受体 翻转肾上腺素升压作用。 4.中枢抑制 　　麦角毒抑制中枢。用于组成冬眠合剂。;[应用] 1. 子宫出血 2. 子宫复原 3. 偏头痛 麦角胺与咖啡因合用 4. 人工冬眠 麦角毒+异丙嗪+哌替啶; 组胺及抗组胺药 Histamine and antihistamines ;要求： 掌握H1受体阻断药及H2受体阻断药的作用、作用机制、应用与主要不良反应。 了解同类药物中不同药物的作用特点。;一、组胺 （ Histamine ） 最早发现自身活性物质，存在于呼吸道、皮肤、肠粘膜、肺中等。;一、组胺 （ Histamine ） 以无活性复合物主要存在于肥大细胞颗粒。嗜碱性粒细胞中也较高。 储存：组胺+蛋白质+肝素 刺激→肥大cell脱颗粒→组胺释放→与R结合→效应 速发型变态反应、局部炎症反应介质、胃酸分泌与心血管调节、中枢调节作用等。 [体内过程] 口服无效，皮下、肌内注射吸收快，体内代谢迅速失活。作用时间短。 ;与相应受体特异性结合产生作用 目前发现三种：H1，H2，H3，H4;[药理作用] 广泛、强大；有明显种属差异，与靶细胞上特异受体结合起作用。 1.心血管： （1）心肌 人，心收缩力↑， H2R→腺苷酸环化酶↑ →cAMP ↑ （2）血管 小A，小V扩张，毛细血管通透性↑ i.v.血压↓，心率反射↑。 H1R激活eNOS →NO↑→快速，短暂扩张 H2R通过cAMP-PKA→缓慢，持久扩张 大剂量：降压→休克，心律失常。 常用量：对心脏直接作用不明显。 ;i.d. “三重反应” 小剂量,皮内→注射处局部红斑→红斑部位局限性水肿，丘疹→轴索反射，小动脉扩张，丘疹周围出现红晕。 麻疹患者，皮肤受损，“三重反应”不完整，麻疹辅助诊断。 （3）血小板 H1R→促凝；H2R→抗凝;2.平滑肌：支气管：收缩，痉挛，哮喘者敏感。组胺中毒致死主要原因 胃肠：收缩，大剂量，人肠道收缩，豚鼠回肠最敏感。对人子宫不敏感。 3.胃液分泌： H2R→胃酸↑，胃蛋白酶↑，高选择性，