昂丹司琼完整版.ppt

盐酸昂丹司琼 5-HT3受体拮抗药的止吐作用机理 5-HT是人体内一种重要的中枢递质，其受体分为5-HT1，5-HT2，5-HT3，5-HT4等4种类型及若干亚型。 与致吐有关的5-HT3受体广泛分布于中枢神经系统(AP)、孤束核(NTS)和外周神经系统(迷走神经、交感神经、副交感神经等)的神经元上。 5-HT3受体拮抗药作用于: 1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。 2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 5-HT3拮抗剂的作用机理 化疗导致的恶心呕吐的病理生理学 CINV类型 影响呕吐的因素 化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 既往化疗史 性别： 女性病人呕吐重 年龄： 年轻人呕吐重 儿童和老年人呕吐轻 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻 止吐药物分类 通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： 多巴胺受体拮抗剂 皮质类固醇 苯二氮卓类 大麻类 抗胆碱能药和抗组胺药 5-HT3受体拮抗剂 NK-1(P物质)受体拮抗剂 昂丹司琼 适应症 用于预防和治疗肿瘤化疗、放疗及手术引起的恶心、呕吐 推广一句话 欧贝是预防和治疗肿瘤化、放疗及手术所致恶心、呕吐的首选药物 昂丹司琼药理作用 本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT，经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等 新司汀的用法用量 对于高度催吐化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟﹑化疗后4小时﹑8小时各静脉注射8mg，以后口服，每次8mg，每天3次，连用5天。 对于催吐程度不太强的化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟静脉注射8mg，以后口服，每次8mg，每天3次，连用5天。 对于放射引起的呕吐： 首剂于放疗前1-2小时口服片剂8mg/次,3次/日；疗程视放疗的疗程而定 新司汀的用法用量 预防和治疗手术后恶心呕吐： 在麻醉诱导同时静脉输注4mg,若有必要，可每隔8小时重复给药一次，疗程1-2天； 对已出现术后恶心呕吐者，可缓慢静脉注射4mg治疗，输注时间不小于15分钟； 预防和治疗椎管内吗啡止痛所致恶心呕吐：术毕注射4-8mg。 新司汀的用法用量 与地塞米松联用控制急性恶心、呕吐 化疗前40分钟静注地塞米松10mg 化疗前20分钟静注新司汀8mg 化疗后口服新司汀，4mg/次，2次/日，连用2天 儿童用药 四岁以上儿童； 注意事项 对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg；腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚氯乙烯输液袋或I型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9%W/V氯化钠或5%W/V葡萄糖稀释的盐酸昂丹司琼稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输液混合也是稳定的；本品安瓿不能高压消毒。 * 化疗药物 射 线 刺激 肠嗜铬细胞 释放 5-HT 5-HT3受体 5-HT3受体 中枢神经系统催 吐化学感受区 上消化道传入迷走神经 恶心 呕吐 5-HT3拮抗剂 5-HT3拮抗剂 阻断 阻断 预期性呕吐 Anticipatory 急性呕吐 Acute 迟发性呕吐 Delayed 化疗 24 hours 具有中高度催吐反应的化疗引起的恶心呕吐反应至少持续3天 Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV):化疗导致的恶心呕吐 5-HT3受体拮抗剂上市历史 瑞士Helsinn Healthcare 法国sanofi-aventis公司 日本山之内 日本吉富制药 诺华 罗氏 葛兰素史克 研发与上市公司 20