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VGCC被传送到背角的神经末梢 Increased numbers of VGCC Increased Calcium influx Increased Neuronal Excitability INCREASED PAIN SENSITIVITY 普瑞巴林和 a-2-d 结合，抑制VGCC的传送 X X Bauer et al Poster PW304 presented at the World Congress on Pain 2008 神经病理性疼痛中a-2-d和钙离子的关联 神经损伤 损伤导致 VGCC增多 本文档共43页；当前第31页；编辑于星期二\17点57分 *Does not affect Ca++ influx in normal neurons 过度兴奋神经元 普瑞巴林调控过度兴奋的神经元 突触 神经递质 a2-d亚基 Ca2+通道 突触 突触 突触 神经递质 普瑞巴林 Ca2+通道 a2-d亚基 作用机制：调控过度兴奋的神经元 本文档共43页；当前第32页；编辑于星期二\17点57分 调节兴奋性神经递质的释放 普瑞巴林与?2-?亚基结合后发挥作用 止痛、抗焦虑、抗惊厥作用 调控电压门控Ca2+通道 普瑞巴林与?2-?亚基结合后发挥作用 本文档共43页；当前第33页；编辑于星期二\17点57分 普瑞巴林研究 疾病类型 用法用量 结果 PHN 可灵活剂量： 150-600mg/日 最早第2天可观察到疼痛，睡眠、生活质量改善；疗效持续，最长研究可达15个月 DPN 可灵活剂量： 150-450mg/日 1周内可观察到疼痛，睡眠、生活质量改善；疗效持续，最长研究可达15个月 三叉神经痛 75-600mg/日 外周神经痛 糖尿病周围神经痛 疱疹后神经痛 外伤后神经痛 可灵活剂量： 150-600mg/日 中枢神经痛 脊髓损伤后神经痛 卒中后神经痛/丘脑痛 纤维肌痛 300mg/d，450mg/d 下腰背痛 可灵活剂量： 150-600mg/日 癌痛 本文档共43页；当前第34页；编辑于星期二\17点57分 普瑞巴林全球适应症 美国 欧洲 香港 中国 癫痫部分发作辅助治疗（12岁以上儿童、成人） 癫痫部分发作辅助治疗（12岁以上儿童、成人） 癫痫部分发作辅助治疗（12岁以上儿童、成人） -- 纤维肌痛FMS -- 纤维肌痛FMS III期研究 -- 广泛性焦虑GAD 广泛性焦虑GAD -- 带状疱疹后神经痛PHN 神经病理性疼痛NeP(中枢、外周) 神经病理性疼痛NeP(中枢、外周) PHN 糖尿病周围神经痛DPN 申请中 本文档共43页；当前第35页；编辑于星期二\17点57分 科内讲座疱疹后疼痛演示文稿 Pfizer Internal Use * 本文档共43页；当前第1页；编辑于星期二\17点57分 （优选）科内讲座疱疹后疼痛 本文档共43页；当前第2页；编辑于星期二\17点57分 * Primary VZV infection, which usually occurs in children, results in chickenpox (varicella), after which the virus becomes latent in ganglionic neurons along the entire neuraxis. Years later, as cell-mediated immunity to VZV declines with age or from immunosuppression (such as in organ-transplant recipients or patients with cancer or AIDS), VZV can reactivate to cause zoster (shingles). Zoster is often followed by chronic pain 本文档共43页；当前第3页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第4页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第5页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第6页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第7页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第8页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第9页；编辑于星期二\17点57分 * 本文档共43页；当前第10页；编辑于星期二\17点57分 * 带状疱疹后神经痛 临床表现： 沿神经走行的疼痛，在疱疹结痂或愈合后发生 占9%-14%（60岁中50%，70岁中75%） 女性多见 多见于三叉神经的眼支和胸部 持续烧灼痛或穿刺痛 本