口服降糖药物使用原则演示文稿.pptVIP

非磺脲类促胰岛素分泌剂 二.那格列奈（唐力和孚来迪） 氨基酸衍生物 作用机制 特点:刺激胰岛素的作用快而短暂 优点:快速降PBG,较少低血糖发生 本文档共37页；当前第30页；编辑于星期二\10点56分 非磺脲类促胰岛素分泌剂 三.类胰高糖素肽-1 原为天然存在的肠道多肽激素 作用机制 皮下注射半衰期太短无法维持治疗浓度 目前在研究其类似物或受体兴奋剂 本文档共37页；当前第31页；编辑于星期二\10点56分 口服降糖药物使用原则演示文稿 本文档共37页；当前第1页；编辑于星期二\10点56分 （优选）口服降糖药物使用原则 本文档共37页；当前第2页；编辑于星期二\10点56分 口服降糖药物 磺脲类 双胍类 糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类 非磺脲类胰岛素促泌剂 其他：微量元素、胰岛素降解抑制剂、胰岛素分泌强化药、脂质代谢调节药、减肥药、升糖激素拮抗药、中草药等 本文档共37页；当前第3页；编辑于星期二\10点56分 各类口服降糖药的作用部位 ↑诺和龙(瑞格列奈) ↑磺脲类 胰腺 胰岛素分泌受损 葡萄糖 ↓葡萄糖苷酶抑制剂 肠道 高血糖 ↑HGP 肝脏 ↓葡萄糖摄取 肌肉 ↓二甲双胍 ±胰岛素增敏剂 ↑二甲双胍 ↑胰岛素增敏剂 本文档共37页；当前第4页；编辑于星期二\10点56分 口服药治疗2型糖尿病的新典范 能使病人代谢控制好，可根据病人日常生活 （职业、家庭生活、体育活动）的要求，用药 方式灵活方便，最好能口服给药 进餐时才引起胰岛素分泌，低血糖危险性小 能同时治疗胰岛分泌功能缺陷及胰岛素抵抗 应同时治疗高血压，血脂异常及糖代谢异常， 并能达到治疗目标水平。 本文档共37页；当前第5页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类 促进胰岛素的分泌，而不增加B细胞胰岛素的合成（主要机制）。 长期治疗有改善周围组织胰岛素敏感性、增加胰岛素受体数量和胰岛素与其受体的结合。 增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖产生。 本文档共37页；当前第6页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类 适用于尚有一定残存胰岛B细胞功能的患者。 临床上应用于经饮食于运动疗法血糖仍然控制不佳的2型糖尿病患者。 对空腹高血糖、餐后高血糖及糖化血红蛋白均有降低作用。 本文档共37页；当前第7页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类降糖药的作用机制 磺脲类药物 胰岛B细胞受体 闭关ATP敏感的 钾离子通道 细胞内K+ 正电荷 细胞膜去极化 电压依赖性 钙离子通道开放 细胞外钙离子内流 细胞内钙离子 胰岛素分泌 本文档共37页；当前第8页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类 格列本脲（优降糖）：2.5mg/片，每日剂量2.5-15mg，如5mg以上分2次口服。T1/2:5~7h 格列齐特（达美康）：80mg/片，每日剂量40-320mg，分1-2次餐前30分钟. 格列吡嗪（美吡达，瑞易宁）：5mg/片，每日剂量10-30mg,如10mg以上分2-3次餐前30分钟口服；瑞易宁——长效制剂，1天1次。——能改善早期相胰岛素分泌，较好地降低餐后高血糖。 本文档共37页；当前第9页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类 格列喹酮（糖适平）：30mg/片，每日剂量30-240mg,分3次餐前30分钟。95%代谢产物经胆道排出 ——肝肾功能轻度不全可用 格列美脲（亚莫利，安尼平）：亚莫利1mg/片，安尼平2mg/片，每日剂量1-8mg,分1-2次口服。60%尿中排泄，40%经胆汁排泄。——与受体结合快、解离也快，而且刺激胰岛素分泌作用受血糖调节，低血糖发生率低而且轻微。还可改善胰岛素敏感性。 本文档共37页；当前第10页；编辑于星期二\10点56分 对磺脲类降糖药的评价 安全,有效,目前最常用 降低FBG,PBG,HbA1c,减少DM慢性并发症 发展到第三代,作用持久方便,组织特异性高,符合生理状态 对副作用,注意观察处理 单用第一年效果显著,疗效递减,约第六年回复治疗前水平 可与双胍类,胰岛素增敏剂等联合使用 本文档共37页；当前第11页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类降糖药与心血管系统 UGDP:D860较安慰剂心血管病死亡率增加3倍 临床证据：糖尿病血管成形术后，SU明显增加死亡率40％，住院死亡率明显增加 DCCT和UKPDS皆证实严格控制血糖对微血管并发症防治的益处，但在大血管并发症防治皆未达统计学意义 选择SU必须慎重考虑长期治疗益处和潜在危险 本文档共37页；当前第12页；编辑于星期二\10点56分 磺脲类药物受体存在的部位 SUR1/Kir 6.2 胰岛β细胞 SUR2A/Kir 6.2 心脏