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属糖肽类抗生素,包括万古霉素(vancomycin)、去甲万古霉素(norvancomycin)和替考拉宁(teicoplanin)。过去使用很少,但近年来因能够杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE )而得到广泛应用。 万古霉素和去甲万古霉素口服不吸收,肌注可引起剧烈疼痛和组织坏死,故只宜稀释后缓慢静脉给药。 在体内广泛分布于各组织,主要经肾排泄。 万古霉素类 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 * ppt课件 万古霉素与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成,造成细胞壁缺损而杀灭细菌,特别是对正在分裂增殖的细菌呈现快速杀菌作用。一般不易产生耐药性,与其他抗生素也无交叉耐药。 【抗菌机制】 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 * ppt课件 临床仅用于严重革兰阳性菌感染,可用于对其他抗生素无效或β-内酰胺类抗生素过敏的严重革兰阳性菌感染患者。 【临床应用】 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 * ppt课件 多且严重。主要表现为耳毒性、肾毒性。 耳毒性为本品最严重的毒性反应,大剂量应用出现耳鸣、听力减退甚至耳聋,监测听力常能较早发现耳毒性;及早停药尚能恢复功能,部分病人停药后仍可继续进展至耳聋。 有一定肾毒性,与氨基苷类药物合用更易发生。 “红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。 快速静脉输注——后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状。 可引起斑块皮疹和过敏性休克,也可出现寒战、皮疹及高热。 其它尚有过敏反应、注射部位静脉炎等。 【不良反应】 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 * ppt课件 天然类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素和小诺霉素等; 半合成的:阿米卡星、奈替米星等。 氨基糖苷类 是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。 氨基糖苷类与多粘菌素 * ppt课件 由氨基糖(单or双糖)与氨基醇形成的苷。 含氨基,显弱碱性,临床常被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐。 含多个羟基,为极性化合物,水溶性较高,脂溶性较低,故口服给药不易吸收,须注射给药。 由于结构上的共性,决定这类抗生素具有一些共同特点。 氨基糖苷类与多粘菌素 【构效关系】 * ppt课件 吸收:注射给药,30-90min达到峰浓度 分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液;在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高(耳毒、肾毒)可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;碱性环境中作用增强 消除:不被代谢,主要经肾小球原形排泄(90%) 氨基糖苷类与多粘菌素 【体内过程】 * ppt课件 2.青霉素钠在近中性(PH:6-7)水溶液中较稳定,若PH<5或PH>8极易分解而失去活性,10%葡萄糖注射液的PH为3.2-5.5.且葡萄糖是一种具有还原性的糖,能使β-内酰胺类(青霉素钠)分解。 故两药应分别注射,可将庆大霉素肌内注射,青霉素静滴。溶液改用生理盐水。 β-内酰胺类抗生素 * ppt课件 患者病情简介: 患者,女,已行胃次全切除术。术前1日起,静脉应用头孢曲松钠。 处方: 头孢曲松钠 2g 0.9%氯化钠注射液 10 ml/静注1次/日× 8日 病历分析2 β-内酰胺类抗生素 * ppt课件 病例分析2--处方不合理 1.术前1日起,静脉应用头孢曲松钠,术后连用7日预防感染。不仅浪费药物,而且易造成细菌耐药 2.预防用药最佳时间,术前是在麻醉诱导期,或作切口前30分钟静脉给药。术后给药时间控制在24~48小时。 β-内酰胺类抗生素 * ppt课件 患者病情简介: 女性患者,70岁,上呼吸道感染,伴有高烧、鼻塞、流涕、干咳2天。 处方: 头孢噻肟钠 1.0g 注射用水 10ml/静注1次/日× 10日 病历分析3 β-内酰胺类抗生素 * ppt课件 病例分析3--处方不合理 1. 患者早期症状以病毒感染为主,应快做血常规检查,明确感染类型 2.?轻中度细菌感染应选第一、二代头孢菌素 3.头孢噻肟为时间依赖型药物,应每日2-3次使用。 β-内酰胺类抗生素 * ppt课件 患者病情简介:患者,男性,10岁,流行性脑脊髓膜炎。处方:青霉素钾 1.25g(200万U)5%葡萄糖注射液 150ml/静滴 4次/日× 7日20%磺胺嘧啶钠注射液 5ml5%葡萄糖注射液 50ml/静滴 2次/日× 7日 病历分析4 β-内酰胺
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