B11肾上腺素受体阻断药课件.pptxVIP

第十一章 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs 一、 α 受体阻断药 二、 β受体阻断药 三、 α 、β受体阻断药 • 肾上腺素作用的翻转 adrenaline reversal 将AD的升压作用翻转为降压作用 α受体 血管收缩 β受体 血管舒张 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 (一)短效类 • 酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine) • 妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉) 阻断α1和α2 竞争性拮抗 一、 α1 、α2 肾上腺素受体阻断药 • 药理作用 1.血管 舒张，小A、小V扩张→外周阻力 扩小V 小A (引起直立性低血压) 机制:阻断α受体 直接松弛血管 思考：酚妥拉明对NE 、Adr、的升压作用 有何不同影响？ 2.心脏 兴奋心脏 收缩力 心率 输出量 ①BP 下降 反射性兴奋交感N 兴奋心脏β1 受体 ② 阻断突触前膜α2 受体 NA释放 3.其他 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用 ：胃酸分泌 、皮肤潮红 3.顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死 4．抗休克 +NA：对抗α作用，保留β作用 5．肾上腺嗜铬细胞瘤:鉴别诊断、骤发高血压危象 6. 药物引起的高血压 7.其他:肺动脉高压等 • 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.NA静脉滴注外漏 (二)长效类 • 酚苄明(phenoxybenzamine 苯苄胺 ibenzyline) 作用特点 • 非竞争性 • 共价键结合牢固 • 起效慢 • 作用强、持久 临床应用 1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克， (补足血容量) 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.良性前列腺增生 不良反应 • 体位性低血压 • 心悸及鼻塞等 第二节 β 肾上腺素受体阻断药 β adrenoceptor blocker /β blocker • 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受 体激动药竞争 β 受体，拮抗其β型拟肾上腺 素作用 • 与激动药呈典型的竞争性拮抗 1. β 1 、β2 受体阻断药(非选择性) • 无ISA 普萘洛尔 • 有ISA 吲哚洛尔 2. β1 受体阻断药(心脏选择性) • 无ISA 阿替洛尔 • 有ISA 醋丁洛尔 3.α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 1 ．β受体阻断作用 2．内在拟交感活性 intrinsic sympathomimetic activity,ISA 与β受体结合后除能阻断受体外, 尚 对β受体具有部分激动作用 3．膜稳定作用 局部麻醉作用和奎尼丁样作用 4.眼 阻断睫状体β受体,减少房水生成 药理作用 1. β受体阻断作用： (1)心血管系统： • 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ • 血管： (-)β2 血管收缩(肝, 肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力 BP ↓ ↓耗氧 2．内在拟交感活性 具有ISA的β受体阻断药特点： 1.抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱 2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低 水平时，可产生心率加快，心输出量 增加等作用 临床应用 1. 心律失常 (紧张、激动、心肌缺血、强心 苷中毒) 2.心绞痛及心肌梗死 3.高血压 基础药 4.心衰：扩张型心肌病 5. 甲亢 6.其他：青光眼(噻吗洛尔)偏头痛；肌震颤； 酒精中毒。 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h) 普萘洛尔 1 ， 2 0 60~70 30 3~4 阿普洛尔 1 ， 2 ++ 90 10 2~5 氧烯洛尔 1 ， 2 ++ 40~70 24~60 2~3 吲哚洛尔 1 ， 2 ++ 10~20 90 3~4 美托洛尔 1 0 25~60 40~75 3~4 醋丁洛尔 1 + 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 1 ， 2， a + 60 20~40 4~6 受体阻断药的药理学特征比较 1 一、 β1 、β2 受体阻断药 普萘洛尔(propranolol,心得安) • 脂溶性高 • 肝脏代谢 • 首关效应60%~70% 代 表 药 二、选择性β1受体阻断药 • 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) • 美托洛尔(美多心安， metoprolol)倍他乐 克 • 用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜 铬细胞瘤、心肌梗塞，适用于轻、中型高血压。 第三节 α 、 β 受体阻断药 拉贝洛尔(labeto