镇静催眠药和抗癫痫药演示文稿.pptVIP

镇静催眠药和抗癫痫药演示文稿 本文档共38页；当前第1页；编辑于星期一\21点57分 优选镇静催眠药和抗癫痫药 本文档共38页；当前第2页；编辑于星期一\21点57分 镇静催眠药 苯二氮卓类：目前临床常用，安全范 围大 巴比妥类：传统药，安全范围小，目 前几乎被苯二氮卓类取代 本文档共38页；当前第3页；编辑于星期一\21点57分 苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较 本文档共38页；当前第4页；编辑于星期一\21点57分 第一节 苯二氮卓类  (benzodiazepines) 本文档共38页；当前第5页；编辑于星期一\21点57分 * 苯二氮卓类药物分类 苯二氮卓类在临床上分为： 短效类 三唑仑(triazolam) 中效类 阿普唑仑(alprazolam) 长效类 地西泮(diazepam,安定) 氟西泮(flurazepam,氟安定) 本文档共38页；当前第6页；编辑于星期一\21点57分 本文档共38页；当前第7页；编辑于星期一\21点57分 * [Pharmacokinetics] 1、口服吸收良好，约1~2hr可达药峰浓度。 2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物，具有与母体药物相似的活性，故作用时间长。 本文档共38页；当前第8页；编辑于星期一\21点57分 * 3、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制，使t1/2延长。 4、脂溶性高，吸收后首先分布到脑等血流丰富的组织，然后再分布蓄积于脂肪组织。 本文档共38页；当前第9页；编辑于星期一\21点57分 * 229页图 苯二氮卓类药物地西泮的生物转化 地西泮 活性代谢物 本文档共38页；当前第10页；编辑于星期一\21点57分 * [Mechanisms] 苯二氮卓类（BDE）药效的实现—— 中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA） 在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl-通道的大分子复合物。 通过 本文档共38页；当前第11页；编辑于星期一\21点57分 本文档共38页；当前第12页；编辑于星期一\21点57分 本文档共38页；当前第13页；编辑于星期一\21点57分 ~~生理学知识复习~~ 静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV, 处于极化状态 当有外界刺激→离子通道打开→离子进入 ①→Na+内流→突触后膜去极化→兴奋性电位 ②→Cl-内流→突触后膜超极化→抑制性电位 本文档共38页；当前第14页；编辑于星期一\21点57分 静息电位 Resting potential，RP 细胞在未受刺激时(静息状态下),存在于细胞膜内外的电位差。 * ~~生理学知识复习~~ 本文档共38页；当前第15页；编辑于星期一\21点57分 * [Mechanisms] BDE与BDE-R结合?GABA-R活化?刺激GABA与受体结合?Cl-通过开放的频率↗， Cl-大量进入胞内?使突触后膜超极化 ↓ 产生抑制性电位 ↓ 减少中枢内重要神经元的放电 ↓ 产生镇静、催眠作用 本文档共38页；当前第16页；编辑于星期一\21点57分 * 地西泮 diazepam GABA受体 BDE受体 Cl-通道 超极化 苯二氮卓类（BDE）作用机制 兴奋受到抑制 GABA神经元 本文档共38页；当前第17页；编辑于星期一\21点57分 * 227页图 地西泮 本文档共38页；当前第18页；编辑于星期一\21点57分 * [Pharmacological actions and Clinical uses] 1、抗焦虑 焦虑症首选安定 （小剂量） 2、镇静催眠作用 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。 用于失眠，以及麻醉前给药。 3、抗惊厥 地西泮和三唑仑的作用明显。 4、抗癫痫 静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药 5、中枢性肌松作用 安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。 本文档共38页；当前第19页；编辑于星期一\21点57分 * [Adverse reactions] 1、 该类药物脂溶性大，可在脂肪组织蓄积。故持续用药可出现头晕、嗜睡、乏力症状。 2、 同时应用其它中枢性抑制药物, 如乙醇可显著增加其毒性。 本文档共38页；当前第20页；编辑于星期一\21点57分 * 3、本药有肝药酶诱导作用。长期用