第二章液体制剂(一)要点课件.pptxVIP

中山大学药学院 胡海燕 Phone: Address: Room120, SPS Building Email: huhaiyan73@ 第二章 液体制剂 液体制剂 胡海燕 第一节 概 述 国产化学药“口服液”120428 条记录 液体制剂 胡海燕 液体制剂 (Liquid preparations):药物以分子、 离子或微粒(包括小液滴)状态分散在以水为 主要溶剂的液态介质中制成的供口服或外用的 液体形态的制剂。 Drug 液体制剂 Liquid preparation Additive agents Solvent (water) 定义 Disperse 胡海燕 抗病毒口服液 三精牌葡萄糖酸锌口服液 太太口服液 洁尔阴洗液 采乐牌酮康唑洗剂 小儿止咳糖浆 碘酊 克痒敏醑 市场上的品种 液体制剂 胡海燕 隶属剂型分类 液体制剂 胡海燕 分散系统 分类 分散度与疗效的关系 分散度愈大，吸收愈快， 起效愈快 隶属剂型分类 溶液型 液体制剂 胡海燕 隶属剂型分类 给药途径 分类 液体制剂 胡海燕 剂型描述(综合) 液体制剂 胡海燕 1.分散度大 速效/减少刺激性/生物利用度高 2.给药途径广 内服 外用 3.服用方便 老人小孩，易分剂量 4.易分散失败 5.存在不同的稳定性问题 剂型特点 液体制剂 胡海燕 1.分散状态 均相-澄明 非均相-分散均匀 2.给药途径 口服-口感好 外用-无刺激性 质量要求 液体制剂 胡海燕 Liquid preparation Solvent (water) Additive agents Drug Disperse 液体制剂 胡海燕 第二节 常用溶剂 液体制剂 胡海燕 常用溶剂 Alkane Ester 烃和酯 胡海燕 乙醇、丙二醇、甘 油、聚乙二醇。 植物油，制备洗剂、 搽剂、滴鼻剂 液体制剂 介电常数ε 1.相反电荷在溶液中分开的能力，溶剂ε越大极性 越大。 表9- 1 p244 2.弱极性溶质在极性混合溶剂中，溶解度与ε 呈负 相关，极性溶质在弱极性和非极性混合溶剂中， 溶解度与ε 呈正相关。 溶剂的性质(以极性来划分) 胡海燕 溶解度参数6 表示同种分子的内聚力。溶剂6越大极 性越大，两溶剂6越接近越互溶。比如生物膜 的6平均值约为21，很接近正辛醇的6值，这 就是为什么常用其作为药物分配系数的油溶剂。 溶剂的性质(以极性来划分) 液体制剂 胡海燕 ** △ 液体制剂 胡海燕 ** △ △ △ 遇到实际问题： 很多药物需要提高其溶解度 以制成符合医疗需要的液体制剂。 Additive agents Drug Solvent (water) Liquid preparation Disperse 液体制剂 胡海燕 第三节 药物溶液的形成理论 (第九章 ) 液体制剂 胡海燕 l在新制剂研究发中，溶解度至关重要 l各类制剂必须在体内溶解后才能透过生物 膜而吸收. l药品分析 l有效成分分离提取 研究溶解度的重要意义 液体制剂 胡海燕 1.影响液体制剂的类型 (溶液、乳剂型，混悬型) 2.影响液体制剂的volume体积 3.影响药物的absorption吸收 1mg/ml 4.影响药物的availability生物利用度 5.影响剂型的选择 研究溶解度的重要意义 液体制剂 胡海燕 FDA关于药物的分类 液体制剂 胡海燕 l在新制剂研究发中，溶解度至关重要 l各类制剂必须在体内溶解后才能透过生物 膜而吸收. l药品分析 l有效成分分离提取 研究溶解度的重要意义 液体制剂 胡海燕 溶解度(Solubility)反映药物溶解性的重要指标，是指 物质在饱和溶液中的浓度。 表示方法 一般的化学手册或溶解度手册用“100g溶剂或饱和溶 液中溶解该物质的最大克数”表示 咖啡因 1.46% 注意是，是溶剂还是溶液，注意压 力和温度 溶解度 • 定义 液体制剂 胡海燕 • 极易溶解 系指溶质 1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解； 易溶 系指溶质 1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解； 溶解 系指溶质 1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解； 略溶 系指溶质 1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解； 微溶 系指溶质 1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解; 极微溶解 系指溶质 1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解； 几乎不溶 系指溶质 1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。 High solubility 在胃肠道相应的pH环境下250ml介质能完全溶 解一日剂量。 液体制剂