阿比特龙中文详细说明书.docx

印度阿比特龙中文说明书 声明:本文涉及药品内容，任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱，请咨询专业医师后服用。 【通用名】：阿比特龙 【英文名】：abiraterone 【商品名】：ZYTIGA 【汉浯拼音】：Abitelong 基本信息 ZYTIGA 的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17 的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片 ZYTIGA 含 250 mg 醋酸阿比特龙。醋酸阿比特龙化学上指定为(3β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl 醋酸酯和其结构为： 醋酸阿比特龙是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。其分子式为C26H33NO2 和分子量 391.55。醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物有辛醇-水分配系数 5.12 (Log P)和特别不溶于水。芳香氮的 pKa 为 5.19。 片中无活性成分是单水乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚乙烯吡啶酮，月桂硫酸酯钠, 硬脂酸镁，和胶态二氧化硅。适用症状 ZYTIGA 用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。服用剂量 推荐剂量：ZYTIGA 是口服给予 1,000 mg 每天 1 次与泼尼松 5 mg 口服给药每天 2 次联用。ZYTIGA 必须空胃给药。服用 ZYTIGA 前至少 2 小时和服用 ZYTIGA 后至少 1 小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片。 肝受损剂量调整指导 有基线中度肝受损(Child-Pugh 类别 B)患者中减低推荐剂量：ZYTIGA 减至 250 mg 每天 1 次。每天 1 次剂量 250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受 1,000 mg 每天 1 次所见 AUC 相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量 250 mg 每天1 次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2 周和其后每月监视 ALT，AST， 和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生 ALT 和/或 AST 的升高大于 5 × 正常上限(ULN)或总胆红素大于 3 × ULN，终止 ZYTIGA 和不要再次用 ZYTIGA 治疗患者[见特殊人群中使用和临床药理学]。在有基线严重肝受损(Child-Pugh 类别 C)患者中避免用 ZYTIGA，因为尚未曾在此人群中研究 ZYTIGA，和不可能预测剂量调整。 肝毒性 对治疗用 ZYTIGA 期间发生肝毒性患者(ALT 和/或 AST 大于 5 × ULN 或总胆红素大于 3 × ULN)，中断 ZYTIGA 治疗[见警告和注意事项]。在肝功能检验返回患者的基线或 AST 和 ALT 低于或等于 2.5 × ULN 和总胆红素低于或等于 1.5 × ULN 后可减低剂量至 750 mg 每天 1 次再次治疗。对恢复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每 2 周 1 次和其后每月 1 次。 如果在剂量 750 mg 每天 1 次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至 AST 和 ALT 低于或等于 2.5 × ULN 和总胆红素低于或等于 1.5 × ULN 后可在减低剂量 500 mg 每天 1 次再次开始-治疗。 如果低剂量 500 mg 每天 1 次时肝毒性复发。终止用 ZYTIGA 治疗。患者发生 AST 或 ALT 大于或等于 20 × ULN 和/或胆红素大于或等于 10 × ULN 时，ZYTIGA 再次治疗的安全性不知道。 阿比特龙剂型 椭圆形片一侧凹入 AA250。 禁忌症妊娠 当给予妊娠妇女 ZYTIGA 可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中 ZYTIGA 是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。 注意事项 心血管疾病史高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留 有心血管疾病史患者谨慎使用 ZYTIGA。由于 ZYTIGA 对 CYP17 抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留[见不良反应和临床药理学]。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数50%或 NYHA 类别 III 或 IV 心衰患者中 ZYTIGA 的安全性，因为这些患者被排除在随机化 临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月 1 次。用 ZYTIGA 治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。肾上腺皮质功能不全 在临床试验