药物效应动力学临床演示文稿.pptVIP

结合位点（binding site）：配体与受体大分子中的某一部位结合，该部位仅占受体的一小部分，叫做结合位点。 效应器（effector）：受体与配体结合后引发机体某一特定结构产生生物学效应，该特定结构叫效应器。 配体（ligand)： 指能与受体特异性结合的活性物质（递质、激素等）。 本文档共61页；当前第31页；编辑于星期一\2点26分 二、受体的特性 1.灵敏性:对配体亲和力高 2.特异性:对配体识别能力强 3.饱和性:数量有限，同类配体竞争 4.可逆性:与配体的复合物可解离 5.多样性:亚型、分布、各种调节 6.竞争性: 本文档共61页；当前第32页；编辑于星期一\2点26分 三、受体类型与细胞内信号转导 1. G-蛋白偶联受体； 2.离子通道受体； 3.激酶偶联性受体； 4.细胞内受体 ； 5.其他类型受体。 本文档共61页；当前第33页；编辑于星期一\2点26分 本文档共61页；当前第34页；编辑于星期一\2点26分 本文档共61页；当前第35页；编辑于星期一\2点26分 G-蛋白：位于细胞膜内侧，由?、?、? 亚单位组成 α亚基具有GTP酶活性，调节相关酶活性。 Gs：激活AC cAMP? Gi：抑制AC cAMP? 本文档共61页；当前第36页；编辑于星期一\2点26分 配体门控离子通道 本文档共61页；当前第37页；编辑于星期一\2点26分 受体活化 离子通道开放 膜去极化 或超极化 配体门控离子通道受体 本文档共61页；当前第38页；编辑于星期一\2点26分 离子通道受体  本文档共61页；当前第39页；编辑于星期一\2点26分 本文档共61页；当前第40页；编辑于星期一\2点26分 本文档共61页；当前第41页；编辑于星期一\2点26分 配体与细胞外段结合 构型改变 酪氨酸激酶活化 残基磷酸化 激活细胞内蛋白激酶 DNA、RNA合成加速 蛋白合成加速 产生生物学效应 EGF、PDGF 酪氨酸激酶受体 本文档共61页；当前第42页；编辑于星期一\2点26分 Effect 细胞内受体：皮质激素、性激素、甲状腺激素、Vit.D 本文档共61页；当前第43页；编辑于星期一\2点26分 四、受体后的信息转导 第一信使：细胞外信息物质-激素、神经递质、毒素、药物等； 第二信使：在胞浆内产生的传递信息的物质-cAMP/cGMP，IP3、DAG、Ca2+等； 第三信使：发生于细胞核内信息转导的信息物质，亦称核起始因子AP-1，NF-kB等 本文档共61页；当前第44页；编辑于星期一\2点26分 药物效应动力学临床演示文稿 本文档共61页；当前第1页；编辑于星期一\2点26分 优选药物效应动力学临床 本文档共61页；当前第2页；编辑于星期一\2点26分 Drugs Living organisms 防治作用与不良反应 Pharmacodynamics Pharmacokinetics 吸收、分布、代谢、排泄 本文档共61页；当前第3页；编辑于星期一\2点26分 学习目标 掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、ED50、 LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药。 熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。 了解：受体的类型、第二信使。 本文档共61页；当前第4页；编辑于星期一\2点26分 第一节 药物作用的基本规律一、药物作用和效应 1. 药理作用: 药物与生物体作用部位（靶位）反应的过程。对机体细胞的初始作用（动因） 选择性（selectivity） 特异性（specificity）——化学反应的专一性 2. 药理效应：引起的机体反应（结果） 机体器官原有功能水平的改变 兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低 morphine 阿片受体 Ad 受体 本文档共61页；当前第5页；编辑于星期一\2点26分 二、药物的治疗作用和不良反应（药物的两重性） 治疗作用：有利于改变病人生理、生化和病理过程，使机体恢复正常。 1.对因治疗（etiological treatment） 治本 2. 对症治疗（symptomatic treatment）治标 3. 补充治疗（supplementary therapy）