药理学：抗高血压药.pptx

抗高血压药

AntihypertensionDrugs

2004年我国颁布的《中国高血压防

治指南》明确规定，高血压是一个由许多病因引起的处于不断进展状态的心血管综合征，可导致心脏和血管功能与结构的改变。

○原发性高血压和继发性高血压。

病因：遗传、环境(饮食、精神应激)等

发病机制：肾性水钠潴留

交感NS活性亢进

RAAS激活

诊断标准

《指南》中

正常血压界定为120/80mmHg,

正常高值界定为120～139/80～90mmHg,

血压2140/90mmHg定义为高血压。

其中分

1级高血压(140～159/90～99mmHg),

2级高血压(160～179/100～109mmHg),

3级高血压(2180/110mmHg),

单纯收缩期高血压(收缩压2140,舒张压

90mmHg)。

若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等，会取得更好的效果。

推迟动脉粥样硬化的形

成和发展

合理应用抗高血压药

减少脑、心、肾等

并发症

降低死亡率，延长寿命

控制血压

抗高血压药的分类

1.交感神经抑制药

1)中枢性抗高血压药可乐定等

2)神经节阻断药美加明、樟磺咪芬等

3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

利血平、胍乙啶

4)肾上腺素受体阻断药：

β受体阻断药普萘洛尔等

α受体阻断药哌唑嗪等

a和β受体阻断药拉贝洛尔

2.血管舒张药

1)直接舒张血管药肼屈嗪，硝普钠

2)钙通道阻断药硝苯地平等

3)钾通道开放药米诺地尔等

3.肾素血管紧张素系统抑制药

1)ACEl卡托普利等

2)AT₁受体阻断药氯沙坦、缬沙坦等

3)肾素抑制药阿利吉仑

4.利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺等

中枢a₂受体、I₁咪唑啉受体(1,2)

O

交感神经节(3)

p受体(6)

心脏

去甲肾上腺素能神经末梢(4,5)

α,受体(7)

血管紧张素Ⅱ血管平滑肌

-转化酶(12)

血管紧张素I

肾素

肾小管(15)

AT₁受体(13,14)*

(8,9,10,11)

postganglionic

neurons

Alphaq

bloodvessel

constriction

baroreceptors

heart

rateand

Sympatheticnervouscontrol

Beta

kidney

reninrelease

、交感神经阻滞药

②

ganglion

brain

vasomotor

center

preganglionic

ofcontraction

①

neurons

force

Beta.

抑制性神经元：a,受体，兴奋

→外周交感神经活性↓

兴奋性神经元：β受体，兴奋

一外周交感神经活性个

1.中枢性抗高血压药

中枢神经系统

可乐定clonidine

[药理作用及作用机制]

1)扩小A,心收缩力

4,心输出量4,

肾小球血流量和肾小球滤过率不变；

2)抑制胃酸分泌和胃肠蠕动；

3)对中枢神经系统有镇静作用。

Clonidine,-

a-methyldopa

Sympathetic()

vasomotorcenter

\(+)Vagus

THeart

α2

降压机制：激动中枢的cz、I₁咪唑啉受

体→中枢抑制神经元兴奋-外周交感活性↓。

①选择性激动延脑孤束核次一级神经元突

触后膜的a,受体；

②激动延脑腹外侧核吻侧段的!,咪唑啉受

体(I-imidazolinereceptor);

③激动中脑阿片受体。与其降压和治疗阿

片类药物的戒断症状有关。

[应用]

○适于中度高血压，尤高血压兼溃疡病者；

○肾性高血压或伴有肾功不良的高血压患者；

○吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。

[不良反应]

○久用引起水钠潴留；

Q镇静、嗜睡、便秘、腮腺痛；

○突然停药可出现交感神经功能亢进症状，BP个。

莫索尼定(moxomidine)

第二代中枢性降压药。选择性激动

RVLM的I-咪唑啉受体，使外周交感活性↓而降压。激动I-咪唑啉受体α,受体，故在降压时无心率减慢和中枢镇静表现。

能逆转心肌肥厚，用于轻、中度高血压。

2.神经节阻断药

美加明(mecamylamin)

只偶尔用于高血压急症、恶性高血压、

高血压脑病、急性心衰和高血压危象的

治疗。

3.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

利血平(reserpine)

〔作用、应用〕较弱。特点：显效缓慢，

作用温和、持久，停药后仍持效3～4周。尚有中枢抑制作用。基本不单用，为复方

成分之一。

降压机制：利血平与神经末梢囊泡膜上

的胺泵结合，使囊泡功能丧失，最终导致囊泡内递质耗竭，使交感神经传导受阻。