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上市新药Lumateperone（卢美哌隆）合成检索总结报

告

一、Lumateperone（卢美哌隆）简介

Lumateperone（卢美哌隆）是由Intra-CellularTherapies公司研发，

201912

于年月在美国上市，主要用于成人精神分裂症的治疗。

Lumateperone（卢美哌隆）的作用机制：具体作用机制尚不清楚。可

5-(5-HT)D2

能是通过对羟色胺2A受体的拮抗以及对多巴胺受体的突

触后拮抗进行调节而发挥作用。

Lumateperone（卢美哌隆）不良反应：嗜睡、镇静和口干。

Lumateperone（卢美哌隆）分子结构式如下：

CAS:313368-91-1CAS1187020-80-9

：

LumateperoneLumateperonetosylate

英文名称：英文名称：

中文名称：卢美哌隆碱中文名称：卢美哌隆对甲苯磺酸盐

1

二、Lumateperone（卢美哌隆）合成路线

三、Lumateperone（卢美哌隆）合成检索总结报告

()Lumateperone2

一（卢美哌隆）中间体的合成

合成方法实验步骤参考文献

3,4-Dihydro-lH-quinoxalin-2-one1(500mg,3.378mmol)

wasdissolvedin3NHCl(10mL)andstirredfor5min.at

0°C.Asolutionofsodiumnitrite(256mg,3.716mmol)in

water(2mL)wasaddedat0°C,andthereactionmixtureWO2011/103460;

合成方法wasstirredfor2hatRT.Aftercompletionofreaction,water(2011);(A1)

一wasaddedandthemixtureextractedtwicewithDCM(100English

mL).Thecombinedorganiclayerswerewashedwithwater,

driedoversodiumsulfateandconcentratedunderreduced

pressuretoobtain400mgof3,4-dihydro-4-nitrosoquin-

oxalin-2(lH)-one2.

Asolutionof3,4-dihydroquinoxalin-2(1H)-one1(9.5g,64

mmol)inaceticacid(100mL)andwater(50mL)wasJournalof

合成方法cooledto5°C,andthenasolutionofNaNO(4.6g,67Medicinal