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第二章液体制剂

乳浊液型液体制剂第九节第二章液体制剂

乳剂药品自FDA批准Intralipid静脉营养乳以来，全球已经有多个静脉注射乳剂被批准上市，如前列地尔、丙泊酚、依托咪酯等。口服营养乳前列地尔干乳剂依托咪酯乳剂第九节乳浊液型液体制剂

第九节乳浊液型液体制剂一、概述乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以细小液滴的形式分散在另一种液体中形成的非均相液体制剂。可供内服或外用。分散一种另一种乳剂均相（溶液）

第九节乳浊液型液体制剂（一）乳剂的类型一、概述1.按内、外相组成不同分类基本型复合型O/WW/O内相外相内相外相水包油油包水W/O/WO/W/O水包油包水油包水包油

第九节乳浊液型液体制剂一、概述乳剂类型的鉴别鉴别方法O/W型W/O型颜色通常乳白色与油颜色近似稀释性可被水稀释可被油稀释导电性导电不导电或几乎不导电染色法（水性染料/油性染料）外相染色/内相内相/外相染色1.按内、外相组成不同分类乳剂类型的鉴别_哔哩哔哩_bilibili

第九节乳浊液型液体制剂乳剂的组成水相：水或水溶液，Water，用W表示。油相：与水不混溶的液体，Oil，用O表示。乳化剂（emulsifier）：是乳剂的重要组成部分，使分散相分散于分散介质中：1）降低分散两相之间的界面张力；2）形成牢固的乳化膜。

乳剂的结构示意图分散相/内相/不连续相分散介质/外相/连续相第九节乳浊液型液体制剂

第九节乳浊液型液体制剂一、概述（二）乳剂的特点油类和水不能混合，因此分剂量不准确，制成乳剂后可克服此缺点，且应用比较方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；吸收快，生物利用度高；静脉注射乳剂有靶向性。

第九节乳浊液型液体制剂二、乳化剂乳化能力强，用较低浓度的乳化剂就能发挥乳化作用；性质稳定，对外界的影响稳定；对人体无害，价廉易得。乳化剂的要求（一）乳化剂的种类天然乳化剂合成乳化剂固体粉末乳化剂

第九节乳浊液型液体制剂二、乳化剂1.天然乳化剂乳化能力强，具有较强亲水性，为O/W型乳剂的乳化剂；表面活性小，能形成稳定的多分子乳化膜；在水中的黏度比较大，能增加乳剂的稳定性，可作增稠剂；天然乳化剂易受微生物的污染，需临时配制或添加适当的防腐剂。常用：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、磷脂等。

第九节乳浊液型液体制剂二、乳化剂2.合成乳化剂阴离子型表面活性剂：一价碱金属皂（O/W型）、二价金属皂（W/O型）、有机胺皂（O/W型）、十六烷基硫酸钠和十二烷基硫酸钠。阳离子型表面活性剂：毒性大，具有抗菌活性。非离子型表面活性剂：聚山梨酯类（即吐温类，O/W型）和脂肪酸山梨坦类（即司盘类，W/O型）。3.固体粉末乳化剂O/W型乳化剂：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂：氢氧化钙、氢氧化锌等。

第九节乳浊液型液体制剂二、乳化剂（二）乳化剂的选择根据乳剂的类型根据乳剂的给药途径口服：天然乳化剂、高分子乳化剂外用：无刺激性、长期用无毒性乳化剂注射：磷脂、泊洛沙姆等根据乳化剂的性能混合乳化剂的选择需要调HLB值；需增加乳化膜的牢固性。非离子型乳化剂间可混合用；非离子型乳化剂与离子型乳化剂可混合用；阴离子型乳化剂与阳离子型乳化剂不能混合用。

分层絮凝转相破裂酸败三、乳剂的稳定性乳剂第九节乳浊液型液体制剂

O/W型乳剂W/O型乳剂W/OO/W乳化剂类型的改变：O/W型乳剂中（钠皂）加入CaCl2W/O型乳剂相体积比的变化：水相或油相的比例发生显著变化。（分散相浓度：74%or25%不稳定！)转相的原因1.转相第九节乳浊液型液体制剂

2.分层放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因：分散相和分散介质的密度差（由重力产生）造成。液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律。轻轻振摇即能恢复成乳剂原来状态－可逆过程外观粗糙，容易引起絮凝和破坏分层特点第九节乳浊液型液体制剂放置振摇正常乳析再分散

3.絮凝乳剂中分散相液滴发生可逆的聚集成团的现象。絮凝的主要原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，乳剂的液滴表面电荷被中和。轻微振摇能恢复乳剂原来状态；液滴大小保持不变，通常是乳剂破裂或转相的前奏；加速分层速度，暗示着稳定性降低。絮凝特点第九节乳浊