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药物化学及药物合成药物化学及药物合成第1页一:课题起源及意义药品合成首先要了解熟悉药品化学。药品化学是用当代科学方法研究化学药品化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药品作用化学机理以及寻找新药路径和方法一门学科。药物化学及药物合成第2页我国以后药品化学发展,首先要处理“咱们要做什么”问题!伴随细胞和分子生物学研究水平极大提升,对于疾病病理机制研究已经到达很高水准。要真正提升以新药研制为根本药化学科研究水平,并降低盲目性和降低风险,一个首要问题摆在咱们面前,那就是应该对疾病病理机制进行系统而深入探究。药物化学及药物合成第3页二:研究目标学习有机化学及相关课程后,能系统地掌握药品制备中所应用有机合成反应和药品合成设计原理来合成各类药品,以利于培养学生在实际药品合成工作中观察分析、思维了解和独立处理问题能力。熟悉药品合成制备及结构修饰原理和方法,了解制备过程可能带来特殊杂质,以确保药品质量。了解研究新药思绪、方法、转折点及新药必威体育精装版发展。药物化学及药物合成第4页三:研究内容详细研究以下几个类型药品:①解热镇痛药:解热镇痛药作用于下丘脑体温调整中枢,使发烧体温降至正常,但对正常人体温没有影响。多年来研究表明,前列腺素为一个发烧物质解热镇痛药可能作用机制是抑制前列腺素在下丘脑生物合成。这类药品大多数在体外都有抑制前列腺素环氧酶作用,且解热镇痛作用普通与抑制还原酶活性相平行。 解热镇痛药按化学结构主要分为水杨酸类、苯胺类。药物化学及药物合成第5页阿司匹林Aspirin合成路线:Aspirin是水杨酸类解热镇痛药代表药物化学及药物合成第6页②镇静催眠药:镇静催眠药没有共同结构特征,属结构非特异性药品,即不作用于专一受体,结构非特异性药品作用强弱主要与理化性质相关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类巴比妥类以苯巴比妥(phenobarbital)为例:巴比妥类药品为取代丙二酰脲类化合物,其母体结构为嘧啶三酮。药物化学及药物合成第7页③麻醉药:局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发生与传递药品,简称“局麻药”。苯佐卡因为局部麻醉药,外用为撒布剂,用于手术后创伤止痛,溃疡痛,普通性痒等。苯佐卡因化学名为对氨基苯甲酸乙酯药物化学及药物合成第8页合成路线四:研究方法在查阅文件基础上,熟悉掌握药品合成原理探讨各种反应机理和条件,然后进行分析、归纳、总结,合成新药品、试剂。药物化学及药物合成第9页五:进度安排1、
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