新药Etrasimod(艾曲莫德)合成检索总结报告.docVIP

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2023-12-28 发布于北京
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新药Etrasimod(艾曲莫德)合成检索总结报告.doc

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新药Etrasimod（艾曲莫德）合成检索总结报告

一、Etrasimod（艾曲莫德）简介

Etrasimod（艾曲莫德）对特定的免疫细胞类型提供系统性和局部效应，并有可能治疗多种免疫介导的炎症疾病，包括溃疡性结肠炎、克罗恩病、嗜酸性食管炎、特应性皮炎和斑秃。近日，ArenaPharmaceuticals宣布其Etrasimod用于治疗溃疡性结肠炎的II期临床试验取得积极顶线结果，与安慰剂相比每日口服2mgEtrasimod的患者在所有的主要、次要和临床缓解终点上都表现出统计学上的显著提高，并且安全性数据优秀。

Etrasimod（艾曲莫德）分子结构式如下:

英文名称：Etrasimod

中文名称：艾曲莫德

本文主要对Etrasimod（艾曲莫德）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、Etrasimod（艾曲莫德）合成路线

(一)Etrasimod（艾曲莫德）中间体15的合成路线

(二)Etrasimod（艾曲莫德）中间体7的合成路线一

(三)Etrasimod（艾曲莫德）中间体7的合成路线二

(四)Etrasimod（艾曲莫德）的合成路线（从7开始合成）

三、Etrasimod（艾曲莫德）合成检索总结报告

(一)Etrasimod（艾曲莫德）中间体3的合成

合成方法

实验步骤

参考文献

操作方法一

Toasuspensionof(4-benzyloxyphenyl)hydrazinehydro-

chloride2(379.5g,2.17mol)andethyl1-(2-ethoxy-2-oxo

ethyl)-2-oxocyclopentanecarboxylate1(2.17mol)inEtOH(2.0L),AcOH(131g,124mL,2.17mol)wasaddedandthemixturestirredat75°Cfor18hunderN2.ThefinedarkbrownsuspensionwasallowedtocoolandneutralizedwithsaturatedaqueousNaHCO3.Thesolventwasevaporatedunderreducedpressure,thebrownoilyresiduetakenupinEtOAc(2L),filteredandtheorganicswashedwithwater(3×500mL)andbrine(2×500mL).Thecombinedaqueouslayerswerere-extractedwithEtOAc.Thecombinedorganicsweredried(MgSO4)andthesolventwasevaporatedunderreducedpressuretoaffordethyl3-(2-ethoxy-2-oxo

ethyl)-7-benzyloxy-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indole-3-carboxylate3(71%)asathickdarkbrownoil.

TetrahedronLetters;vol.56;nb.2;(2015);p.378-381.

(二)Etrasimod（艾曲莫德）中间体4的合成

合成方法

实验步骤

参考文献

操作方法一

A50wt%aqueoussolutionofNaOH(346g,4.32mol,4equiv.)wasslowlyaddedtoasolutionof3(1.08mol)inEtOH(2.0L)andtheresultingmixturewasstirredat60oCfor18hunderN2.Thebrownsuspensionwasneutralizedat0°Cwith6NHClandthesolventwasevaporated.ThebrownresiduewaspartitionedbetweenH2O(2L)andEtOAc(1L)andthelayersseparated.TheaqueouslayerwasfurtherwashedwithEtOAc(3×500mL)andthepHoftheaqueous