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早读4张表格了解高龄老年人常用心血管系统药物的相互作用

高龄老年人多重用药是指年龄≥80岁，同时使用≥5种药物。随着

年龄的增长，生理功能的减退及器官功能的退化等，老年人常同时患

有多种慢性疾病，多病共存现象可显著增加，并需服用多种药物，故

存在多重用药，其易导致老年人衰弱、跌倒、骨折、认知障碍、谵妄

等，并增加药物不良反应（ADRs）的发生风险，同时影响生活质量。

目前降压药物、降脂药物、抗心律失常与抗心衰药物、抗栓药物

是高龄老年人临床常用药物，那么高龄老年人使用这些药物时需注意

其他哪些药物呢？下面通过4张表格来了解一下。

一、降压药物

目前常用降压药物主要是血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血

管紧张素受体阻滞剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）、利尿剂、β

受体阻滞剂等。

ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素II的生成，

抑制激肽酶的降解而发挥降压作用，如卡托普利、依那普利、贝那普

利等；

ARB通过阻断血管紧张素II1型受体而发挥降压作用，如氯沙坦、

缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等；

CCB通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩血管而降低

血压，如硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、维拉帕米、

地尔硫䓬等；

利尿剂通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用，包括袢利

尿剂（如呋塞米、托拉塞米）、噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪、吲达帕

胺）、保钾利尿剂（包括不依赖醛固酮的氨苯蝶啶、阿米洛利及醛固

酮受体拮抗剂如螺内酯、依普利酮）、血管加压素V2受体拮抗剂（托

伐普坦等）；

β受体阻滞剂通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩

力、减慢心率而发挥降压作用，包括选择性β1受体阻滞剂（如美托洛

尔、阿替洛尔、比索洛尔），及α1/β受体阻滞剂（如阿罗洛尔、卡维

地洛、拉贝洛尔等）。

CCB硝苯地平、非洛地平、氨氯地平等主要CYP3A4代谢，维拉

帕米、地尔硫䓬是CYP3A4酶代谢的药物（底物）/CYP3A4酶抑制

剂；托伐普坦通过CYP3A4代谢，并是P-糖蛋白的底物；脂溶性β受

体阻滞剂如美托洛尔等主要经CYP2D6代谢；水脂双溶性比索洛尔主

要经CYP3A4代谢。

二、降脂药物

目前常用降脂药物主要是他汀类药物（如洛伐他汀、辛伐他汀、

普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀）、胆固

醇吸收抑制剂（如依折麦布）、抗氧化剂（普罗布考）、贝特类药物

（如非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐）。

他汀类药物均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物；

氟伐他汀主要经CYP2C9代谢；辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀为

脂溶性药物，主要经CYP3A4代谢；瑞舒伐他汀90%以原型排泄，约

10%经CYP2C9代谢；普伐他汀不通过CYP3A4代谢，主要经葡萄糖

醛酸化途径代谢；匹伐他汀不通过CYP3A4代谢，极少部分经过

CYP2C9代谢，肝脏摄取其时，90%以上是经过有机阴离子转运多肽

2(OATP2)进行的；吉非贝齐经二磷酸尿苷葡糖醛酸转移酶（UGT）代

谢后，代谢产物可不可逆地抑制CYP2C8。

三、抗心律失常与抗心衰药物

抗心律失常药物如胺碘酮、抗心衰药物如伊伐布雷定是临床常用

药物，胺碘酮是经典的III类抗心律失常药物，可引起QT间期延长，

出现明显u波；伊伐布雷定是一种选择性If特异性抑制剂，其通过

CYP3A4代谢，易与CYP3A4抑制剂和诱导剂发生相互作用，

CYP3A4抑制剂可增加其血药浓度，血药浓度升高可能与心动过缓风

险相关，CYP3A4诱导剂可降低其血药浓度。

四、抗栓药物

抗栓药物一般指抗血小板药物或抗凝药物，其对已形成的血栓或

栓塞无直接溶解作用，但有助于阻止已形成的血栓的扩大，预防新的

血栓或栓塞的形成，主要用于血栓性疾病的预防和治疗，如急性冠状

动脉综合征。

氯吡格雷是前体药，在肝脏经酶作用转化为有活性的代谢产物，

主要涉及CYP2C19，其次为CYP3A4，而CYP2C19基因多态性和

CYP2C19抑制剂可影响其抗血小板作用；替格瑞洛主要经CYP3A4代

谢。

达比加群酯是P-糖蛋白（P-gp）的底物，且在吸收和经肾脏清除

过程中也与