药理抗癫痫药 .pdfVIP

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第十四章抗癫痫药与抗惊厥药

一、癫痫发作的表现、分型及其机制是什么

癫痫(epilepsy)

癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,

向周围扩散,引起临床症状发作。

1、表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱)

2、原发性:(病因未明)

3、继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。一日内癫痫大发作连续发

生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为危重急症。

抗癫痫药发展简史抗癫痫药(antiepilepticdrugs)发展较慢,自1912年发现苯巴

比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊

酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。二、抗癫痫药物的

作用机制是什么

抗癫痫药物的作用机制病灶细胞群异常放电,向周围正常脑细胞扩散,引起临床症状

发作。

三、苯妥英钠的作用机制、作用和不良反应是什么?

苯妥英钠(phenytoinsodium):又名大仑丁(dilantin)

作用机制1.膜稳定作用阻滞Na+通道,减少Na+内流。

2.不能抑制癫痫病灶的异常放电,但可阻止其向病灶周围正常脑细胞的扩散。

3.降低心肌细胞的自律性和兴奋性。抑制细胞膜对Na+、Ca2+的内流。

作用特点

1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态

血浓度。2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床

药物监控下给药,剂量个体化。

3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影

响病人学习工作。

4、不影响智力发育。

临床应用1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小

脑,可诱发)

2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用)

3、抗心律失常。室性,特别是强心苷中毒引起的室性心律失常(首选)。

体内过程的特点1、口服吸收慢而不规则,明显的个体差异,用药需个体化。2、肝药

酶诱导剂。

不良反应及注意事项1、局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。

2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。

3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药3~6

个月可消退。

4、过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害。

5、妊娠禁用(致畸)

四、什么是卡马西平的作用特点?

卡马西平卡马西平(carbamazepine)又称酰胺咪嗪精神运动性发作,首选。卡

马西平作用特点30年前开始用于治疗三叉神经痛,20年前在欧美开始用于治疗癫痫。多

年临床应用证明,卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好

(首选之一),对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效,对中枢性疼痛症(三叉神经痛、

舌咽神经痛)其疗效优于苯妥英纳。

五、什么是苯巴比妥钠、丙戊酸钠、乙琥胺、苯二氮卓类药物的抗癫痫机制和作用、

应用、不良反应的特点?

Antiepilepticdrugs抗癫痫药-苯巴比妥钠的抗癫痫作用特点:作用机制:既能限

制异常放电的扩散,又能降低病灶内细胞的兴奋性,抑制异常放电的形成。【概况】苯巴比

妥又名鲁米那,除镇静、催眠作用外,是巴比妥类中最有效的唯一的抗癫痫药。

【临床】起效快、对大发作和疗效好,可作首选药之一,对癫痫持续状态及精神运动

性发作,部分发作有效,但对小发作无效。

【注意】但本品中枢抑制作用较强,不作长期维持用药。

Valproatesodium丙戊酸钠

丙戊酸钠的抗癫痫作用特点

丙戊酸钠(sodiumvalproate)

各种类型都有效。

但对失神小发作疗效优于乙琥胺。因肝毒性严重致肝衰竭,可引起死亡,临床人仍选

用乙琥胺。Ethosuximide乙琥胺

【机制】与选择性抑

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