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第十四章抗癫痫药与抗惊厥药
一、癫痫发作的表现、分型及其机制是什么
癫痫(epilepsy)
癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,
向周围扩散,引起临床症状发作。
1、表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱)
2、原发性:(病因未明)
3、继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。一日内癫痫大发作连续发
生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为危重急症。
抗癫痫药发展简史抗癫痫药(antiepilepticdrugs)发展较慢,自1912年发现苯巴
比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊
酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水平。二、抗癫痫药物的
作用机制是什么
抗癫痫药物的作用机制病灶细胞群异常放电,向周围正常脑细胞扩散,引起临床症状
发作。
三、苯妥英钠的作用机制、作用和不良反应是什么?
苯妥英钠(phenytoinsodium):又名大仑丁(dilantin)
作用机制1.膜稳定作用阻滞Na+通道,减少Na+内流。
2.不能抑制癫痫病灶的异常放电,但可阻止其向病灶周围正常脑细胞的扩散。
3.降低心肌细胞的自律性和兴奋性。抑制细胞膜对Na+、Ca2+的内流。
作用特点
1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态
血浓度。2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床
药物监控下给药,剂量个体化。
3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影
响病人学习工作。
4、不影响智力发育。
临床应用1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小
脑,可诱发)
2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用)
3、抗心律失常。室性,特别是强心苷中毒引起的室性心律失常(首选)。
体内过程的特点1、口服吸收慢而不规则,明显的个体差异,用药需个体化。2、肝药
酶诱导剂。
不良反应及注意事项1、局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。
2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。
3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药3~6
个月可消退。
4、过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害。
5、妊娠禁用(致畸)
四、什么是卡马西平的作用特点?
卡马西平卡马西平(carbamazepine)又称酰胺咪嗪精神运动性发作,首选。卡
马西平作用特点30年前开始用于治疗三叉神经痛,20年前在欧美开始用于治疗癫痫。多
年临床应用证明,卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好
(首选之一),对小发作效差。对锂盐无效的躁狂症有效,对中枢性疼痛症(三叉神经痛、
舌咽神经痛)其疗效优于苯妥英纳。
五、什么是苯巴比妥钠、丙戊酸钠、乙琥胺、苯二氮卓类药物的抗癫痫机制和作用、
应用、不良反应的特点?
Antiepilepticdrugs抗癫痫药-苯巴比妥钠的抗癫痫作用特点:作用机制:既能限
制异常放电的扩散,又能降低病灶内细胞的兴奋性,抑制异常放电的形成。【概况】苯巴比
妥又名鲁米那,除镇静、催眠作用外,是巴比妥类中最有效的唯一的抗癫痫药。
【临床】起效快、对大发作和疗效好,可作首选药之一,对癫痫持续状态及精神运动
性发作,部分发作有效,但对小发作无效。
【注意】但本品中枢抑制作用较强,不作长期维持用药。
Valproatesodium丙戊酸钠
丙戊酸钠的抗癫痫作用特点
丙戊酸钠(sodiumvalproate)
各种类型都有效。
但对失神小发作疗效优于乙琥胺。因肝毒性严重致肝衰竭,可引起死亡,临床人仍选
用乙琥胺。Ethosuximide乙琥胺
【机制】与选择性抑
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