临床异丙嗪药理作用、作用机制、适应症、用法用量及禁忌和不良反应.pdfVIP

临床异丙嗪药理作用、作用机制、适应症、

用法用量及禁忌和不良反应

药物效应动力学

药理作用：

具有抗组胺、镇静、抗晕动、止吐和抗胆碱能作用。

1）抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺

对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩和挛缩，解除组胺

对支气管平滑肌的致痉挛和充血作用。

2）止吐作用：与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

3）抗晕动症：通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢

及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷走冲动的兴

奋。

4）镇静催眠作用：由于间接降低脑干网状上行激活系统应激性。

作用机制：

异丙嗪是吩噻嗪类衍生物，是竞争性H1受体拮抗剂，但不阻断

组胺释放。与抗精神病药吩噻嗪的结构差异导致其相对缺乏多巴胺拮

抗剂性质。

适应证

口服给药：

异丙嗪胆汁片：用于感冒引起的咳嗽、百日咳及其阵发性、痉挛

性咳嗽。

盐酸异丙嗪片：

1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血

管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血

管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时

可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。

2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

3）镇静、催眠：适用于术前、术后和产科。此外，也可用于减

轻成人的恐惧感，呈浅睡眠状态。

4）恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，

也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

5）术后疼痛：可与止痛药合用，作为辅助用药。

注射给药

1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性过敏性鼻炎，血管

运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血

浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。

2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。

3）用于麻醉和手术前后辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止

吐。

4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

剂量

口服给药

异丙嗪胆汁片：口服。一次12.5mg，一日3次。

盐酸异丙嗪片：

1）抗过敏：一次12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用，必要

时睡前25mg；

2）止吐：开始时一次25mg，必要时可每4～6小时服12.5～

25mg；

3）抗眩晕：一次25mg，必要时每日2次；

4）镇静催眠：一次25～50mg，必要时增倍。

注射给药：注射剂

1）抗过敏：一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时可

用肌注25～50mg，最高量不得超过100mg。

2）在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢

静脉注射。

3）止吐：一次12.5～25mg，必要时每4小时重复一次。

4）镇静催眠：一次25～50mg。

黑框警告

呼吸抑制：儿科患者

盐酸异丙嗪注射液不应用于2岁以下的儿科患者，可能导致致

命的呼吸抑制。在2岁以下的儿科患者中使用异丙嗪上市后报告了

呼吸抑制病例（包括死亡）。对2岁及以上的儿科患者注射盐酸异

丙嗪时应谨慎。

严重的组织损伤（包括坏疽）

1）无论给药途径如何，盐酸异丙嗪注射液可引起严重的化学刺

激和组织损伤，刺激和损伤可能由血管周围外渗、动脉内注射以及神

经元内或神经元周围浸润引起。

2）不良反应包括烧灼感、疼痛、血栓性静脉炎、组织坏死和坏

疽。在某些情况下，需要进行手术干预，包括筋膜切开术、皮肤移植

和/或截肢。

由于静脉注射风险，盐酸异丙嗪注射液的首选给药途径是深部肌

肉注射，禁止皮下注射。