中枢神经系统药物.pptVIP

第七章中枢神经系统药物对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。分类：镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药解热镇痛药中枢神经兴奋药第一节镇静催眠药小剂量镇静中等剂量催眠大剂量麻醉、抗惊厥过量致死常用有：苯二氮卓类巴比妥类其他类苯二氮卓类兼具镇静催眠抗焦虑作用临床常用其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体，从而增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经传递功能和突触抑制效应，呈现中枢抑制作用。地西泮（安定、苯甲二氮）口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。静注中枢抑制作用出现快，维持时间短，速度一定要慢。代谢物也有抗焦虑作用。作用和临床应用：抗焦虑：小剂量，用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血管意外等引起的焦虑状态。镇静催眠：常用量。对REM影响小，产生近似生理性睡眠；不引起全身麻醉。用于失眠症、麻醉前给药。抗惊厥、抗癫痫：用于小儿高热、破伤风、子痫、药物中毒所致的惊厥；与苯妥英钠合用治疗癫痫大发作。静注是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌松：较大剂量。用于脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢性肌强直；腰肌劳损所致的骨骼肌痉挛。但不影响正常骨骼肌的活动。不良反应和禁忌症治疗量不良反应少，但有蓄积性，连续用药可出现嗜睡、乏力、头昏等反应。过量可致急性中毒，出现运动功能失调、语言不清，甚至昏迷及呼吸抑制。必要时可用氟马西尼解救。耐受性和成瘾性长期应用可产生。久用骤停可出现戒断症状。静注过快可出现心血管和呼吸抑制，尤其老人和小儿。每分钟静注不宜5mg。孕妇、哺乳妇、青光眼及重症肌无力者禁用。巴比妥类巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，故已很少用于镇静和催眠。其中苯巴比妥仍用于控制癫痫持续状态和癫痫大发作；硫喷妥钠偶用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉或基础麻醉。不良反应后遗效应：应用催眠剂量次晨出现头晕困倦等现象。过敏反应：偶可引起剥脱性皮炎。耐受性和成瘾性：其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中枢对药物产生适应性，从而产生耐受性。停药后由于REM期延长，梦魇较多，迫使病人继续用药，终致成瘾。此时停药可出现戒断症状。急性中毒：用量过大或静注过快引起。救治原则：排除毒物：洗胃、碱化血液和尿液、利尿支持对症治疗苯二氮卓类与巴比妥类相比具有选择性较高、安全范围大、对呼吸抑制小、不影响肝药酶活性、大剂量不引起麻醉，长期应用虽可产生耐药性和依赖性，但相对发生率低。其他类水合氯醛常用10%溶液，口服或灌肠，约15分钟起效。在肝内可被还原成三氯乙醛，后者中枢抑制作用更强催眠作用出现快，类似生理性睡眠临床主要用于顽固性失眠，也用于子痫、破伤风和小儿高热所致惊厥。不良反应和禁忌症胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用久用可出现耐受性和成瘾性口服4-5g可致急性中毒第二节抗癫痫药癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调。癫痫分型大发作（全身性强直-阵挛性大发作）癫痫持续状态：一次大发作后一时尚未恢复又出现另一次发作，病人处于持续昏迷状态。小发作（失神性发作）精神运动性发作（复杂部分性发作）局限性发作（单纯部分性发作）多数为混合型癫痫苯妥英钠（大仑丁）PHT碱性强，不宜肌注口服吸收慢而不稳定癫痫持续状态可静推用药过程根据疗效和毒性调整药量【作用及应用】1.抗癫痫：是治疗大发作和单纯局限性发作的首选药，对精神运动性发作也有效，缓慢静脉注射可有效缓解癫痫持续状态，对小发作无效。2.治疗中枢疼痛综合征：包括三叉神经痛、舌咽神经痛等。3.抗心律失常：主要用于强心苷中毒引起的心律失常。【不良反应及注意事项】1.局部刺激性：最常见的是胃肠道反应，宜采用饭后服。静脉注射可致静脉炎,宜稀释后选用较粗大的血管缓慢给药。不宜肌内注射。2.牙龈增生：长期用药可致牙龈增生，多见于青少年，发生率约20%。【不良反应及注意事项】3.神经系统反应：用药量过大或用药时间过长，可致眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤等，严重者可出现精神错乱、甚至昏睡或昏迷。故应控制和调整剂量，最好做血药浓度监测。4.血液系统反应：久服可致叶酸吸收及代谢障碍，有时