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2024年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年真题高频考点附答案

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卷I

一.综合考核题库(共20题)

1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（难度：4)

A、化学药物

B、无机药物

C、合成有机药物

D、天然药物

E、以上都不对

正确答案:E

2.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）

正确答案:错误

3.下列哪个选项属于Langmuir提出的结论（难度：2)

A、氢化物取代规则

B、外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似

C、首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代，开始注意到各种芳杂环的相互交换

D、具有类似电子结构的原子、官能团和分子，其物理化学性质相似

E、生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子，还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性

正确答案:D

4.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）

A、Lipinski法

B、Ghose法

C、Verber法

D、类药片段分析法

E、非类药片段分析法

正确答案:A,B,C,D,E

5.配体效率的英文缩写是（）。（难度：1)

A、P

B、BBB

C、S

D、LE

E、FQ

正确答案:D

6.NMR筛选片段中对检测受体的筛选一般标记的是（，难度：3）

A、15N

B、13C

C、1H

D、14N

E、16O

正确答案:A,C

7.下列那个选项不属于基于ADMET性质的类药性（难度：1)

A、透膜性

B、转运蛋白

C、血浆稳定性

D、亲脂性

E、血浆蛋白结合

正确答案:D

8.限制性氨基酸取代物有（，难度：3）

A、D-氨基酸

B、α,α-二烷基甘氨酸

C、L-氨基酸

D、α-氨基环烷羧酸

E、以上都不是

正确答案:A,B,C

9.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（难度：1)

A、生物半衰期延长

B、药效增强

C、药效减弱

D、毒性增大

E、毒性减小

正确答案:A

10.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（）的相似性实现的（难度：1）

正确答案:键角

11.hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（难度：2)

A、一个碱性氮原子

B、亲脂性较强

C、ClogP》3.7

D、缺乏阴离子基团

E、logS《-1

正确答案:E

12.肾上腺素的作用靶点为（难度：1)

A、酶

B、离子通道

C、核酸

D、受体

E、细胞核

正确答案:D

13.类药片段分析法中，分子中的平均侧链数是（难度：1)

A、2

B、3

C、4

D、5

E、6

正确答案:C

14.用硒及衍生物进行生物电子等排研究比较少的原因（）（难度：1)

A、活性不高

B、疏水性太强

C、代谢较快

D、极性太大

E、具有很强的毒性

正确答案:E

15.Ghose法是从CMC数据库中总结归纳的法则。（难度：2）

正确答案:正确

16.NMR检测技术中基于受体的筛选比基于配体的筛选获得的信息更多。（难度：1）

正确答案:正确

17.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（）（难度：1)

A、-OH

B、-COOH

C、-Cl

D、-NH2

E、苯

正确答案:B

18.在类药性方面，片段氢键受体和供体的数目要求是（难度：1)

A、3

B、3

C、≥3

D、≤3

E、≤2

正确答案:D

19.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）

A、成盐

B、成酰胺

C、加氢

D、氨甲基化

E、以上都不是

正确答案:A,B

20.简述前药原理(principlesofprodrugs)（难度：4)

正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。

卷II

一.综合考核题库(共20题)

1.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，发生明显变化的是（难度：1)

A、稳定性增加

B、亲水性增加

C、亲脂性提高

D、稳定性降低

E、芳香性增加

正确答案:C

2.对氨基苯磺酸与对氨基苯甲酸的生物电子等排是（）电子等排（难度：1)

A、环系

B、可交换基团

C、基团反转

D、环与非环转换

E、不属于

正确答案:B

3.己烯雌酚和雌二醇是环与非环生物电子等排体的一个典型的例子。（难度：1）