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片剂的制备

预习报告：

一、姜黄素：分子式：C21H20O6分子量：368.38

（一）姜黄素的药理作用：

姜黄素具有抗病毒和消炎作用；降低胆固醇、抑制血小板聚集，增加纤溶活性等，从而有抗动脉硬化、防止和减少心肌梗塞的功效，有抗氧化、抗突变、抗致癌和抗促癌活性，从而也是防癌、抗衰老、延年益寿天然佳品。美国独立肿瘤研究所已将其列入第三代抗癌化学预防药。姜黄素还可以作为健胃剂等。该品或其钠盐有利胆作用。静脉注射时,可减少犬固体成分的含量而增加胆汁分泌量。但在其整个胆汁分泌周期中,胆盐、胆红素、胆甾醇排泄的绝对总量增加,脂肪酸成分保持恒定。有抗菌作用，其中对金黄色葡萄球菌作用效果较强。

口服5～20mg/kg时，能抑制肌肉注射20mg/kg5-羟色胺引起的豚鼠胃损害。对扑热息痛引起的肝损害有保护作用。

（二）姜黄素的理化性质

姜黄素为橙色结晶体粉末，熔点183℃，味稍苦。不溶于水，溶于乙醇、丙二醇，易溶于冰醋酸和碱溶液，微溶于醚带淡绿色荧光，在碱性时呈红褐色，在中性、酸性时呈黄色。对还原剂的稳定性较强，着色性强(不是对蛋白质)，一经着色后就不易退色，但对光、热、铁离子敏感，耐光性、耐热性、耐铁离子性较差。由于姜黄素分子两端具有两个羟基，在碱性条件下发生电子云偏离的共轭效应，所以当PH大于8时，姜黄素会由黄变红。现代化学利用此性能将其作为酸碱指示剂。

二、辅料

淀粉：淀粉为片剂的常用辅料，是一种良好的稀释剂和吸收剂。淀粉属于多糖类，由支链淀粉和直链淀粉组成，为白色细微粉末，不溶于水和乙醇，在空气中稳定，能与大多数药物配伍，遇水膨胀。遇酸或碱、在潮湿或加热情况下，可逐渐水解而失去膨胀作用。其水解产物为还原糖，用还原法测定主药含量时对测定有干扰作用。但淀粉可压性差不宜单独使用，常与适量糖粉或糊精等合用，以增加粘合剂和片剂的硬度。

糊精：是淀粉不完全水解的产物，水解程度不同，其性质主要是黏度不同。常用者为白色粉末，可溶于水，其水溶液具较强黏性。作为片剂的稀释剂，应控制其用量，以防止颗粒过硬而造成片面出现麻点等现象和影响片剂的崩解。用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合做稀释剂。本品对某些药物的含量测定有干扰，使用不当，常影响药物的溶出度等。

蔗糖：使用前经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。本品粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁而不影响崩解度，味甜，可改善口感。多用于口含片、咀嚼片，也用于溶液片等。但糖粉稀释性较强，其吸湿性与转化糖等杂质的含量有关，纯度差的糖粉稀释性更强。

硬脂酸镁：本品为白色疏松无砂性细粉，微有特臭，与皮肤接触有滑腻感，并易粘皮肤。不溶于水、醇、醚，微溶于热醇及苯。性质稳定，不自身聚合。本品具有润滑、抗粘、助流等作用，在药剂中主要用作片剂胶囊剂等润滑剂、助流剂或抗粘剂。

滑石粉：其成分为含水硅酸镁为白色结晶粉末，用后可减少压片物料黏附于冲头表面的倾向，且能增加颗粒的润滑性和流动性。本品不溶于水，，但有亲水性，对片剂崩解作用影响不大。与大多数药物作用不发生反应，且价廉易得。本品与硬脂酸镁合用兼具助流、抗黏作用。

羧甲基淀粉钠：为白色无定型粉末，无臭无味，置空气中能吸潮。其特点是吸水性极强，吸水后可膨胀致原体积的300倍，是极好的崩解剂。由于具有良好的润湿性及崩解作用，因此可加快药物的溶出，既可用于直接压片又可用于湿制粒法压片，其用量一般为片剂质量的1%~6%，最常用量为2%。本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度。

羧甲基纤维素钠：本品为白色至微黄色纤维状或颗粒状粉末；无臭；有引湿性。本品在水中溶胀成胶状溶液，在乙醇、乙醚或三氯甲烷中不溶。本品常用作片剂的黏合剂。可用其溶液，也可用其干燥的粉末加水润湿后制粒。常用浓度为2%~10%。

三、处方：100片用量

姜黄素0.5g

淀粉2.6g

糊精4.2g

蔗糖3g

滑石粉0.3g

硬脂酸镁0.07g

羧甲基淀粉钠0.2g

羧甲基纤维素钠适量

制法：采用湿法制粒压片法

1、原辅料的处理、混合：取姜黄素与淀粉按等量递加法混合，通过80目筛过筛混合均匀，再与糊精淀粉混合均匀。

2、制粒：加羧甲基纤维素钠适量制软材，再通过16目尼龙筛制成湿粒，在55℃以下干燥。干粒再过16目筛整粒，加入羧甲基淀粉钠混合均匀，