抗生素的合理应用及临床滥用.ppt

作用机制与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻碍肽链延长和蛋白质的合成；同时改变细菌细胞膜的通透性，使胞内的核苷酸及其他重要成分外漏，从而抑制DNA的复制第62页，课件共128页，创作于2023年2月第63页，课件共128页，创作于2023年2月[抗菌谱]广谱抑菌G+菌＞G-菌，G+菌不如青霉素类、头孢类；G-菌不如氨基糖苷类G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌G-菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆、布氏杆四体：支、衣、立克次体、螺旋体某些原虫：阿米巴无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒四环素（Tetracycline）第64页，课件共128页，创作于2023年2月[体内过程]1、吸收:不完全,一些因素可影响其吸收(如：多价阳离子、食物、抗酸药)2、分布:1）广泛2）胆汁中浓度是血药浓度10-20倍3）沉淀在生长期的骨骼和牙齿中3、排泄:主要以原形从肾脏排泄第65页，课件共128页，创作于2023年2月[临床应用]1、立克次体感染—首选支原体感染-首选四环素类或大环内酯类衣原体、螺旋体-首选四环素类或青霉素类2、对G+、G-感染不再首选3、鼠疫、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿等首选多西环素第66页，课件共128页，创作于2023年2月[不良反应]1、胃肠道刺激2、二重感染（真菌感染、伪膜性肠炎）长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由劣势变为优势，造成新的感染3、对骨骼和牙齿生长的影响，形成四环素牙4、其他：肝、肾毒性；过敏反应第67页，课件共128页，创作于2023年2月多西环素（强力环素doxycycline）特点：1、抗菌谱同四环素，抗菌作用大于四环素2-10倍,对四环素耐药的金葡菌有效强效、速效、长效2、吸收快，完全，但仍受阳离子、食物的影响3、有明显的肝肠循坏4、胃肠道反应多见第68页，课件共128页，创作于2023年2月米诺环素特点：1、长效，高效，抗菌活性最强2、口服吸收完全，且不受食物的影响3、分布广，排泄慢4、抗菌谱与四环素相似，对四环素或青霉素类耐药的对米诺仍敏感5、不良反应基本同四环素，可引起可逆性前庭反应（恶心、头晕、平衡失调）第69页，课件共128页，创作于2023年2月氯霉素类【抗菌谱】（广谱，偏重于G－菌）G+菌：不及青霉素、头孢菌素、四环素类G－菌：一般为抑菌药，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌为杀菌药四体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效无效：结核杆菌、真菌、病毒、原虫第70页，课件共128页，创作于2023年2月【抗菌机制】抑制蛋白质合成与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使P位肽链不能移向A位，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。作用位点与红霉素、克林霉素的作用位点相近，可能产生竞争拮抗作用第71页，课件共128页，创作于2023年2月【体内过程】1、口服吸收快而完全2、分布:广泛，易透过血脑屏障3、转化:肝内转化,肝功能不良者慎用4、排泄:原型10%,足够治疗尿路感染(效价高)第72页，课件共128页，创作于2023年2月[临床应用]1、耐药菌诱发的严重感染2、伤寒－一般不作为首选（氟喹诺酮类或三代头孢）3、立克次体感染4、其他（厌氧菌或眼内感染）第73页，课件共128页，创作于2023年2月[不良反应]1、血液系统毒性：可逆性血细胞减少（与剂量疗程正相关）再障（与剂量疗程无关）2、灰婴综合症（早产儿、新生儿中毒）3、其他第74页，课件共128页，创作于2023年2月甲砜霉素抗菌谱抗菌机制不良反应同氯霉素但未见致死的再障和灰婴综合征报道。第75页，课件共128页，创作于2023年2月第五章

喹诺酮类抗菌药第76页，课件共128页，创作于2023年2月第一代：60年代初