提高吸入粉雾剂的有效沉积率的研究进展_韩英.pdf

DrugEvaluationResearch第42卷第12期2019年12月·2329·

提高吸入粉雾剂的有效沉积率的研究进展

1，423，41，41，4*

韩英，孙亮，李岩峰，周业芳，何光杰

1.天津信诺制药有限公司，天津300457

2.天津药业集团有限公司，天津300457

3.天津药业研究院有限公司，天津300457

4.天津市粉雾吸入药物企业重点实验室，天津300457

摘要：全球已上市品种体外检测数据显示，吸入粉雾剂相比气雾剂和吸入溶液肺部沉积率偏低，为药物总量的10%～

40%，进入肺部的药物占药物总量的20%～30%，药物利用率较低。旨在讨论通过多种途径提高吸入粉雾剂的有效沉积率，

提升药物的治疗效果。

关键词：吸入粉雾剂；有效沉积率；微细粒子；体内外一致性

中图分类号：R944文献标志码：A文章编号：1674-6376（2019）12-2329-03

DOI：10.7501/j.issn.1674-6376.2019.12.007

StudyonimprovingeffectivedepositionofDPIsbyvariousways

1,423,41,41,4

HANYing,SUNLiang,LIYanfeng,ZHOUYefang,HEGuangjie

1.TianjinKinnovataPharmaceuticalCo.,Ltd.,Tianjin300457,China

2.TianjinTiayaoPharmceuticalGroupCo.,Ltd.,Tianjin300457,China

3.TianjinPharmaceuticalsResearchInstituteCo.,Ltd.,Tianjin300457,China

4.TianjinEnterpriseKeyLaboratoryofDryPowderInhalation,Tianjin300457,China

Abstract:TheinvitrotestdataofgloballistedvarietiesshowsthatthelungdepositionofDPIsislowerthanthatofpMDIand

inhaledsolution,whichisabout10%—40%ofthetotalamountofdrugs,andthedrugsthatactuallyentertothelungaccountfor

about20%—30%.Thedrugutilizationrateislow.Thepurposeofthispaperistoexplorevariouswaystoimprovetheeffective

depositionofDPIs,soastoimprovethetherapeuticeffectofdrugs.

Keywords:drypowderinhalation;effectivedeposition;fineparticledose;IVIVC

吸入粉雾剂在我国尚处于起步阶段，无论是处排出体外。从已上市的吸入制剂体外测试数据来

方开发，质量研究还是审评制度的建立健全都与欧看，吸入气雾剂的有效沉积率一般为30%～60%，软

美发达国家存在明显的差距。预期到2025年，全球雾剂的有效沉积率则高达60%～90%，而吸入粉雾

哮喘治疗药物市场约为170亿美元，慢性阻塞性肺