第一章-制药工艺学-前沿-PPT课件.pptVIP

制药工艺学一期临床试验主要研究人对新药的耐受程度并通过研究提出新药安全有效的给药方案。因此，必须由有经验的临床药理研究人员和有经验的临床医师根据临床前的药理研究结果，进行周密的设计和观察。选择正常成年人及少数适宜的病人作为受试者，均以自愿为原则，男女数量最好相等。例数可在10-30例。药代动力学研究为本期的主要内容，从所得药动学参数，结合临床情况拟定给药方案，这对指导临床安全有效用药具有特殊重要的意义。二期临床试验为对照治疗试验期及扩大的对照治疗试验期。是新药临床评价最重要的一期。目的在有对照的条件下详细考察新药疗效、适应症和不良反应。由有经验的临床药理研究人员和有经验的临床医生共同拟订周密细致的治疗试验计划。计划中应包括：病例选择标准、对照组的设置、各项检查指标、剂量与疗程以及给药方法、疗效标准和统计处理方法等。世界制药工业的发展现状世界制药工业的发展现状世界制药工业的发展现状第一章绪论第三节我国医药工业的现状和发展前景第三节我国医药工业的现状和发展前景第三节我国医药工业的现状和发展前景第三节我国医药工业的现状和发展前景第三节我国医药工业的现状和发展前景第三节我国医药工业的现状和发展前景第三节我国医药工业的现状和发展前景肝素----一种复合的机质性酸，尤指在肺、肝器官内的这种酸，具有防止血液凝块的作用，用于治疗血栓病，是一种抗凝血药。主要从牛的肺、肝中提取。我国的药用制剂主要从猪的肠粘膜提取。胃蛋白酶----胃液中一种消化酶，加速将蛋白质分解成肽。助消化药可由猪胃、牛胃中提炼出的含胃蛋白酶的物质，用以帮助消化。胰岛素----是体内唯一降低血糖的激素，是体内主要促进物质合成的激素。药用胰岛素是从猪、牛胰中提得。治疗糖尿病。吗啡----麻醉性镇痛药。存在于阿片（罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物）中。利血平----抗高血压药。是从印度萝芙木的根中提取的一种生物碱。紫杉醇----从紫杉（红豆杉）的树皮中提取的一种抗癌药。阿莫西林----对位羟基氨苄西林。抗菌药安定----镇静催眠药。青霉素：1928年2003年，为了纪念发现青霉素75周年，英国皇家化学学会日前在全英发起了一项别出心裁的竞赛：寻找最脏、最恶心人的咖啡杯。蒿甲醚：中国科学家于1970年代初从黄花蒿里面提取出了抗疟的有效成分，命名为“青蒿素”。青蒿素是第一个由中国发现的全新化学结构的药品。为了克服其近期复发率较高的缺点。科学家们遂着手对其进行化学结构改造，先后推出蒿甲醚、青蒿琥酯和双氢青蒿素等药物，壮大了青蒿素的家族。其中，蒿甲醚抗疟活性比青蒿素高出数倍以上。WHO于2001年正式将复方蒿甲醚等青蒿素类复方药物作为一线抗疟药物在全球范围内推广，并于次年将复方蒿甲醚列入其基本药物核心目录。慢性毒性研究包括：致突变作用和生殖毒性毒理学研究主要明确新药的毒性强度、毒性发展过程，是否可逆以及有关的预防措施。为估计人的耐受剂量范围，选择临床使用最佳剂量，提示临床可能出现的中毒反应症状及其可能的毒副作用提供资料。毒理学研究包括全身毒性、局部毒性、特殊毒性和药品依赖性试验等。通过上述研究，应当对临床前的药理、毒理作出明确的结论和评价，突出说明新药的药效、主要的药理和毒理作用；提出临床适用的范围；指出该药在临床研究中可能出现的不良反应及应重点观察的不良反应。通过上述研究，应当对临床前的药理、毒理作出明确的结论和评价，突出说明新药的药效、主要的药理和毒理作用；提出临床适用的范围；指出该药在临床研究中可能出现的不良反应及应重点观察的不良反应药代动力学研究主要研究新药的吸收速率、吸收程度，在体内重要器官的分布和维持情况，以及排泄的速度和程度等。通过这方面的研究以提供新药的生物利用度、体内半衰期、血药浓度、特殊亲和作用、蓄积作用等资料。这对早期临床选择适宜剂量和给药方案，是有重要价值。生物利用度bioavailability药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。前者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物重量的相对比值；后者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物速率的相对比值。生物利用度有绝对和相对两种概念：绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100％被利用，该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率；相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型（如口服水制剂）为100％被利用，然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时,血药浓度和吸