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*米帕明(imipramine,丙咪嗪)作用和机理:1、中枢神经系统:阻断NA、5-HT的再摄取→抗抑郁2、植物神经系统:M受体阻断作用3、心血管系统:降压第32页,共35页,2024年2月25日,星期天*临床应用:1)治疗抑郁症2)治疗遗尿症3)治疗焦虑和恐怖症不良反应:M受体阻断作用所致的副作用第33页,共35页,2024年2月25日,星期天*表1三环类抗抑郁症药作用比较药物t1/2(h)抑制单胺类递质再摄取镇静作用抗胆碱作用5—HTNA丙米嗪9~24++++++++地昔帕明14~760+++++阿米替林17~40++++++++++多塞平8~24弱弱++++++第34页,共35页,2024年2月25日,星期天感谢大家观看第35页,共35页,2024年2月25日,星期天关于治疗精神失常药**目的要求:掌握:氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应、药物相互作用和禁忌症。了解:其他其他抗精神失常药的药理作用和临床应用。第2页,共35页,2024年2月25日,星期天*概述精神失常是一组由不同病因所致的大脑功能紊乱,精神活动异常(如认知、情感、意志、行为等)的一类疾病的总称。包括:精神分裂症(抗精神病药)抑郁症(抗抑郁症药)躁狂症(抗躁狂症药)焦虑症(抗焦虑症药)第3页,共35页,2024年2月25日,星期天*精神障碍袭向现代人我国目前病人多达600万人,其中每年约有100万人有自杀的倾向,以妇女和儿童多见,对社会和家庭造成沉重的负担。第4页,共35页,2024年2月25日,星期天*第5页,共35页,2024年2月25日,星期天*第6页,共35页,2024年2月25日,星期天*抗精神失常药分类1、抗精神病药(按化学结构分)(1)吩噻嗪类:氯丙嗪(2)硫杂蒽类:泰尔登(3)丁酰苯类:氟哌啶醇2、抗抑郁药:丙咪嗪3、抗躁狂药:碳酸锂4、抗焦虑:苯二氮卓-地西泮第7页,共35页,2024年2月25日,星期天*第一节抗精神病药
antipsychoticdrugs第8页,共35页,2024年2月25日,星期天*何谓精神病?精神病又称精神分裂症,主要表现思维、情感、行为异常,所谓“分裂”即病人的精神活动和行为与客观现实相脱离为主要特征。根据临床症状,将其分为两型:Ⅰ型:以阳性症状(幻觉、妄想)为主Ⅱ型:以阴性状症(情感淡漠,主动性缺乏)为主病因:中脑边缘通路、中脑-皮质通路DA系统功能亢进。第9页,共35页,2024年2月25日,星期天*氯丙嗪(chlorpromazine、
冬眠灵、wintermine)体内过程:p.o吸收慢而不规则,i.m吸收迅速血浆蛋白结合率高(90%以上)脂溶性高,易蓄积于脂肪组织主要经肝P450系统代谢为多种产物,消除速度随年龄增长而递减,个体差异大(血药浓度相差10倍以上),t1/230h第10页,共35页,2024年2月25日,星期天*抗精神病药作用机制脑内存在4条DA通路:黑质-纹状体通路:与锥体外系的运动有关中脑-边缘系统通路中脑-皮质通路与精神、情绪、行为活动有关结节-漏斗通路:与内分泌活动有关第11页,共35页,2024年2月25日,星期天*脑内DA神经通路主要有四条:①中脑-皮质通路②中脑-边缘系统通路③下丘脑-垂体通路(结节-漏斗部)④黑质-纹状体通路第12页,共35页,2024年2月25日,星期天氯丙嗪作用机理第13页,共35页,2024年2月25日,星期天*药理作用及机制:1、对CNS的作用:(1)抗精神病:神经安定作用阻断中脑-边缘系统通路、中脑-皮质通路D2受体(图)加大剂量也不引起麻醉(2)镇吐:小剂量阻断CTZ的D2受体大剂量直接抑制呕吐中枢(3)对体温调节的影响(4)加强中枢抑制药的作用第14页,共35页,2024年2月25日,星期天*2、对植物神经系统的作用:(1)阻断α受体(2)阻断M受体3、对内分泌系统的影响:阻断结节-漏斗通路的D2亚型受体→“一促三抑制”:
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