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药物Eravacycline（依拉环素）合成检索总结报告
一、Eravacycline（依拉环素）简介
Eravacycline（依拉环素）是由TetraphasePharms公司研发，并
于2018年8月在美国上市，主要用于治疗18岁及以上患者的复杂
腹腔内感染。Eravacycline（依拉环素）作用机制是与30S核糖亚基
结合，从而防止了氨基酸残基在延长肽链中的结合，破坏细菌蛋白的
合成。
Eravacycline（依拉环素）不良反应：输液部位反应，恶心和呕
吐。
Eravacycline（依拉环素）分子结构式如下：
CAS:1207283-85-9CAS：1334714-66-7
英文名称：Eravacycline英文名称：Eravacyclinedihydrochloride
中文名称：依拉环素中文名称：依拉环素盐酸盐
二、Eravacycline（依拉环素）合成路线
1
三、Eravacycline（依拉环素）合成检索总结报告
(一)Eravacycline（依拉环素）中间体3的合成
合成方法实验步骤参考文献
2,6-Lutidine(75.0µL,0.640mmol,5.0equiv)and
tert-butyldimethylsilyltrifluoromethanesulfonate2(88.0µL,
0.380mmol,3.0equiv)wereaddedinsequencetoasolution
ofthecyclohexenone1(47.0mg,0.130mmol,1.0equiv)in
dichloromethane(3mL)at23°C.ThemixturewasstirredatWO2005/112945;
合成方法23°Cfor3h,thenanaqueouspotassiumphosphatebuffer(2005);(A2)
一solution(pH7.0,0.2M,15mL)wasadded.ThebiphasicEnglish
mixturewasextractedwithdichloromethane(2×20mL)and
theorganicextractswerecombinedanddriedover
anhydroussodiumsulfate.Thedriedsolutionwasfiltered
andthefiltratewasconcentrated,affordingthe
silyl-cyclohexenone3asawhitecrystallinesolid(56.0mg,
91%).
A100-mL,single-necked,round-bottomedflaskequipped
withaTeflon-coatedmagneticstirringbarwasflushedwith
argon.Theflaskwaschargedwithasolutionofalcohol1
(1.46g,3.96mmol,1equiv)intetrahydrofuran(10mL),
methanol(10mL),anda2Maqueoussodiumdihydrogen
phosphatesolution(6mL).Theresultingbiphasicmixtu
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