抗菌药和抗病毒药.ppt

㈡核苷类天然核苷：由碱基和糖两部分组成。五种碱基（A、C、T、U、G）中的一种与核糖或去氧核糖所形成的各种核糖核苷和去氧核糖核苷称天然核苷。合成糖苷：结构改造碱基或糖基第64页,共72页，2024年2月25日，星期天作用机制：干扰病毒复制，主要是干扰核酸的合成，属核苷拮抗剂竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶的活性第65页,共72页，2024年2月25日，星期天（1）碘苷第一个临床应用的抗疱疹病毒药物。作用强，可抑制DNA病毒，对单纯对疱疹引起的角膜炎有效，用于治疗急性角膜炎，对流感病毒无效。（2）三氟胸苷第66页,共72页，2024年2月25日，星期天（3）阿糖胞苷P320(12-99)早先作抗癌药，后发现其抗病毒作用，用中枢神经系统病毒有效。目前主要用作抗肿瘤药物。（4）环胞苷：我国首先用于治疗疱疹病毒角膜炎第67页,共72页，2024年2月25日，星期天（5）三氮唑核苷（病毒唑；利巴韦林）鸟苷与鸟苷空间结构有很大相似性广谱抗病毒药，主治麻疹、水痘、腮腺炎第68页,共72页，2024年2月25日，星期天（6）阿糖腺苷单磷酸酯阿拉伯糖的嘌呤类似物，主治由DNA病毒引起的疾病，用于病毒性乙型肝炎（7）叠氮胸苷第一个抗HIV的药物（8）扎西他宾：目前临床应用中最有效的抗HIV第69页,共72页，2024年2月25日，星期天（9）阿昔洛韦（无环鸟苷）P321糖开环,为非糖苷核苷类似物3.其他类偏端霉素A：第一个临床应用的抗病毒抗生素。第70页,共72页，2024年2月25日，星期天（三）、其它类选择性很强，除病毒外，某些化学物质进入体内后同样可诱发宿主产生干扰素。临床剂型：滴鼻剂（预防流感）、气雾剂、滴眼剂、软膏剂、注射剂（治疗带状疱疹、乙型肝炎、丙型肝炎）※干扰素定义：是由于外界的DNA或RNA病毒

进入宿主细胞后产生的一种促使细胞抵抗病

毒感染的物质第71页,共72页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第72页,共72页，2024年2月25日，星期天第一代1970-1977吡啶并嘧啶羧酸类吡哌酸抗菌能力G-(+)G+(-)绿脓杆菌(+)结构特点7-位增加哌嗪基团第32页,共72页，2024年2月25日，星期天第二代1978--喹啉羧酸类※氟哌酸（诺氟沙星）抗菌能力G-(+)G+(+)绿脓杆菌(+)结构特点7-哌嗪基；6-位引入F原子※环丙沙星抗菌活性更强第33页,共72页，2024年2月25日，星期天氧氟沙星对G-的抗菌活性比氟哌酸强4-8倍，对绿脓杆菌活性少差第34页,共72页，2024年2月25日，星期天（二）喹诺酮类药物作用机制大肠杆菌的DNA回旋酶由2个A亚单位和2个B亚单位组成。喹诺酮类药物是回旋酶抑制剂影响因素①抑菌强度;②穿透细胞能力A亚单位B亚单位穿透力萘啶酸类吡啶并嘧啶羧酸类(一代)喹啉羧酸类(二代)（+）（-）弱(+）（+）弱（+）（+）强第35页,共72页，2024年2月25日，星期天※喹诺酮类抗菌药作用机理喹诺酮类抗菌药能穿透细菌的细胞壁，进入内部，并作用于DNA的专一位点上，当旋转酶移位到药物结合点时，形成一三级复合物，即阻碍了旋转酶的活动。由于喹诺酮抗菌药能深入到细菌内部抑制旋转酶，造成细菌遗传物质的不可逆损伤，故有强大的杀菌作用。第36页,共72页，2024年2月25日，星期天三、喹诺酮类构效关系N1取代基应为乙基或乙基电子等排体※5位被氨基取代可显著增强抗菌活性※6-位引入F结合力↑穿透力↑增强制菌效力3位羧基和4位的羰基为必须结构7位引入侧链，扩大抗菌谱、抗菌活性增加※第37页,共72页，2024年2月25日，星期天三、抗真菌药真菌可引起皮肤、粘膜、皮下组织和内脏感染表皮---皮癣毛发---头屑指甲--灰指甲浅表真菌病深部真菌病白色念珠菌等传染性强占90%第38页,共72页，2024年2月25日，星期天第39页,共72页，2024年2月25日，星期天第40页,共72页，2024年2月25日，星期天深度真菌感染的