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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Thyroidhormonereceptorantagonist(1-850)
Cat.No.:HY-127024
CASNo.:251310-57-3
分⼦式:C₂₁H₂₀F₃N₅O₄
分⼦量:463.41
作⽤靶点:ThyroidHormoneReceptor
作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Thyroidhormonereceptorantagonist(1-850)是⼀种竞争性、选择性、⾼亲和⼒的甲状腺激素受体(TR)拮抗
剂,拮抗T3对TR的影响的IC50为1.5μM。Thyroidhormonereceptorantagonist(1-850)可阻断T3介导
的TRα和TRβ与核受体共激活剂的相互作⽤。Thyroidhormonereceptorantagonist(1-850)对RARα的活
性没有影响。
体外研究Thyroidhormonereceptorantagonist(1-850)(10μM;for7days)abolishestheincreaseintheexpressionof
nestinmRNAinducedbyRetinoicAcid(RA;HY-14649;1μM)[2].
Thyroidhormonereceptorantagonist(1-850)(0.1-20μM;24h)effectivelyblocksIGF1mRNAexpression
whileincreasesD2mRNAexpressioninOrganotypictilapialivercultures[3].
REFERENCES
[1].MatthieuSchapira,etal.Discoveryo
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