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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
TIM-098a
Cat.No.:HY-162388
分⼦式:C₁₈H₁₁N₃O₂
分⼦量:301.3
作⽤靶点:AAK1
作⽤通路:NeuronalSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性TIM-098a是⼀种选择性AAK1抑制剂,IC50为0.24µM。TIM-098a对CaMKK同⼯型没有抑制活性。TIM-
098a通过抑制AAK1激酶活性来抑制AAK1调节的内吞作⽤。
IC50TargetAAK1GAKBIKESTK16
0.24μM(IC50)1.04μM(IC50)5.99μM(IC50)7.15μM(IC50)
体外研究TIM-098acaninhibitAAK1activityintransfectedculturedcells(IC50=0.87µM)[1].
TIM-098a(0.26,0.82,2.6,26μM;for6h)suppressesAAK1-catalyzedThr156phosphorylationofGST-
AP2µ2(145-162)inaconcentration-dependentmannerinAAK1/GST-AP2µ2(145-162)expressingCOS-7
cells[1].
TIM-098a(10μM;for6h)recoversthenumberofearlyendosomesinAAK1-transfectedcellstothelevelof
untransfectedwil
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