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Bcr--Abl激酶抑制剂的设计合成研究及活性评价的开题报告

一、研究背景

慢性骨髓性白血病（CML）是一种由于BCR-ABL基因融合产生的BCR-ABL融合蛋白激酶活性增强而导致的白血病，影响着世界各国人的健康。目前，治疗CML的主要方法是使用BCR-ABL激酶抑制剂，如伊马替尼、诺卡替尼等。然而，由于长期口服这些药物会使白血病耐药，因此需要寻找新的BCR-ABL激酶抑制剂。

二、研究目的

本文旨在设计、合成和评价一系列Bcr-Abl激酶抑制剂的活性，寻找新的BCR-ABL激酶抑制剂。

三、研究内容

1.设计和合成一系列新化合物。首先通过计算机辅助设计，设计并筛选出一批具有Bcr-Abl激酶抑制剂特性的分子。然后，通过有机化学的手段合成出这些化合物。

2.优化分子结构。对初步合成出的化合物进行结构优化，以进一步提高其对BCR-ABL激酶的抑制活性。

3.生物活性评价。通过体外生物活性评价，选择具有较好的抑制活性、稳定性和毒副作用谱的分子，进行体内的活性评价，探索其在CML治疗中的潜力。

四、预期结果

1.成功合成出一批具有Bcr-Abl激酶抑制剂特性的化合物；

2.通过优化化合物结构，获得抑制活性更强的分子；

3.选出具有较好生物活性的激酶抑制剂，并对其在CML中的潜力进行探究。

五、研究意义

1.为CML的治疗提供新的治疗药物，继续推动CML治疗的进步；

2.丰富BCR-ABL激酶抑制剂的结构种类，为相关领域的进一步研究提供参考；

3.通过对实验数据的分析和总结，在逐步了解BCR-ABL激酶抑制剂作用机制的过程中，为CML的研究提供新的思路和方向。