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2017年绿色化学挑战奖概况;1.?防止污染优于污染治理:防止废物的产生而不是产生后再来处理;??
2.?提高原子经济性:合成方法应设计成能将所有的起始物质嵌入到最终产物中;?
3.?尽量减少化学合成中的有毒原料、产物:只要可能,反应中使用和生成的物质应对人类健康和环境无毒或毒性很小;?
4.?设计安全的化学品:设计的化学产品应在保护原有功效的同时尽量使其无毒或毒性很小;
?5.?使用无毒无害的溶剂和助剂:尽量不使用辅助性物质(如溶剂、分离试剂等),如果一定要用,也应使用无毒物质;?
6.?合理使用和节省能源,合成过程应在环境温度和压力下进行:能量消耗越小越好,应能为环境和经济方面的考虑所接受;?
7.?原料应该可再生而非耗尽:只要技术上和经济上可行,使用的原材料应是能再生的;
?8.?减少不必要的衍生化步骤:应尽量避免不必要的衍生过程(如基团的保护,物理与化学过程的临时性修改等)?
9.???采用高选择性催化剂:尽量使用选择性高的催化剂,而不是提高反应物的配料比;
?10.??产物应设计为发挥完作用后可分解为无毒降解产物:设计化学产品时,应考虑当该物质完成自己的功能后,不再滞留于环境中,而可降解为无毒的产品;?
11.??应进一步发展分析技术对污染物实行在线监测和控制:分析方法也需要进一步研究开发,使之能做到实时、现场监控,以防有害物质的形成;?
12.??减少使用易燃易爆物质,降低事故隐患:化学过程中使用的物质或物质的形态,应考虑尽量减少实验事故的潜在危险,如气体释放、爆炸和着火等。;;Letermovir:
Letermovir是一种抗病毒药物,目前处于三期临床试验末期,用于治疗巨细胞病毒(CMV)感染。已经被美国食品药物管理局(FDA)和欧洲药物管理局授予了快速通道地位。这一反应的核心在倒数第二步QP-DTTA中获得所需的立体异构体。但问题是反应过程后期将一些元素添加到药物结构中心导致总体产率很低(10%),使用溶剂种类过多(9种),以及在C-H活化的Heck反应中的高钯负载量,也没有回收溶剂或试剂的过程等。
默克公司将重点放在了一种新颖的Aza-Michael加成反应上,其目标是,以一种不对称的方式,开发一种便宜、稳定、完全可循环利用的有机催化剂。新型的氢键催化剂很容易被回收再利用。这种新合成方法将PMI指数降低了73%,原材料成本降低了93%,总体产量提高了60%以上。默克公司估计,这种经过优化的过程,可使Letermovir生产过程中少产生1.5万t的废弃物。生命周期评估显示,新工艺预计将减少89%的碳生成量和90%的用水量。成为研究医药工业可持续生产的绝佳案例。;改进后的优点;
1.?防止污染优于污染治理:防止废物的产生而不是产生后再来处理;
3.?尽量减少化学合成中的有毒原料、产物:只要可能,反应中使用和生成的物质应对人类健康和环境无毒或毒性很小;
5.?使用无毒无害的溶剂和助剂:尽量不使用辅助性物质(如溶剂、分离试剂等),如果一定要用,也应使用无毒物质;
7.?原料应该可再生而非耗尽:只要技术上和经济上可行,使用的原材料应是能再生的;
9.???采用高选择性催化剂:尽量使用选择性高的催化剂,而不是提高反应物的配料比;
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