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一种高效、温和的罗通定合成新方法的开题报告

开题报告

题目:一种高效、温和的罗通定合成新方法

背景

罗通定是一种经典的抗心律失常药物,广泛用于心血管疾病的治疗。目前,罗通定的合成方法主要包括Monoalkylation法和Sonogashira偶联法。这两种方法都存在一些问题,例如Monoalkylation法需要高温高压条件,而Sonogashira偶联法需要使用金属催化剂和气体环境,不利于环境保护。因此,寻找一种高效、温和的罗通定合成新方法是当前的研究热点。

研究目的

本研究旨在开发一种高效、温和的罗通定合成新方法,具有以下优点:

-不需要高温高压条件,无需使用气体环境和金属催化剂

-合成步骤简单,操作方便

-产物纯度高,反应收率高

研究内容

本研究将采用催化加氢法合成罗通定,具体步骤为:

1.选择一种合适的催化剂(例如钯、铂等),并将其与罗通定前体分别加入适量的溶剂中。

2.在温和条件下进行催化加氢反应,使罗通定前体发生加氢反应生成罗通定。

3.对反应产物进行分离纯化,并通过核磁共振技术对合成的罗通定进行结构鉴定。

研究意义

本研究将提供一种新的罗通定合成方法,具有高效、温和、环保等优点,能够为罗通定的生产和应用提供一种更加可靠和经济的方法。此外,也为开发其他药物的高效合成方法提供借鉴。

参考文献

1.Riva,R.;Bertolasi,V.;Biffis.A.SynthesisofRanolazine:AUniqueApproachtoaComplexMolecule.Org.Proc.Res.Dev.1999,3,185-190.

2.Jang,Y.AStereoselectiveSynthesisofRanolazineandAnalogsviaRing-OpeningofAzetidiniumIonswithUnsubstitutedResorcinol.Org.Lett.2011,13,2092-2094.

3.Yin,W.;Tang,X.;Shi,Y.ADirectSynthesisofRanolazinefrom1,3-DiaminopropaneandHexanedioicAcid.Org.Lett.2013,15,3226-3229.

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