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肾上腺素受体阻滞剂分类及其药理作用
肾上腺素受体阻滞剂是一类能够阻断肾上腺素受体,从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用的药物。它们主要根据对α和β肾上腺素受体的选择性不同进行分类,并各自具有独特的药理作用。
一、肾上腺素受体阻滞剂的分类
α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)
这类药物能选择性地与α受体结合,拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用。其代表药物包括酚妥拉明、哌唑嗪等。
β肾上腺素受体阻断药(简称β受体阻断药)
这类药物可阻断交感神经的活性,代表药物为美托洛尔、普萘洛尔等。
α、β肾上腺素受体阻断药(简称α、β受体阻断药)
这类药物主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管,例如拉贝洛尔等。
二、各类肾上腺素受体阻滞剂的药理作用
α受体阻断药的药理作用
(1)血管:静脉注射能使血管舒张,血压下降。这主要是通过阻断血管α1受体和直接舒张血管作用实现的。
(2)心脏:对心脏有兴奋作用,能加强心收缩力,加快心率,增加输出量。这种兴奋作用部分是由于血管舒张、血压下降反射性引起的,部分则是通过阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素(NA)释放实现的。但偶可致心律失常。
(3)其他:具有拟胆碱作用,可使胃肠平滑肌兴奋;同时也有组胺样作用,可使胃酸分泌增加。此外,酚妥拉明可引起皮肤潮红,妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺分泌。
β受体阻断药的药理作用
(1)心脏:抑制心脏活动,降低心肌收缩力,减慢心率,减少心输出量,从而能降低心肌耗氧量,可用于治疗心绞痛。
(2)血管和血压:β受体阻断药能阻断β2受体,使血管收缩,外周阻力增加,故收缩压和舒张压均升高。但β受体阻断药还能通过中枢降压机制产生降压作用,因此,用药后静息状态下由于阻断了心脏β1受体而表现为心率减慢、心输出量减少、血压降低。
(3)支气管平滑肌:β受体阻断药可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力,但这种作用较弱,对正常人影响较少,只有在支气管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
(4)代谢:β受体阻断药可抑制脂肪分解酶的活性,减少脂肪组织对儿茶酚胺的敏感性,从而抑制脂肪的分解,降低血中游离脂肪酸(FFA)和甘油三酯(TG)的水平。同时,通过减少胰岛素降解,促进糖原合成,减少糖原分解,以及降低肾上腺素引起的血糖升高,延长用胰岛素后血糖恢复时间等作用而调节血糖水平。
(5)肾素:β受体阻断药能通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放,这可能是其发挥降压作用的原因之一。
α、β受体阻断药的药理作用
α、β受体阻断药综合了α受体阻断药和β受体阻断药的药理作用,主要通过阻断β受体抑制心脏活动和阻断α受体舒张血管,从而达到治疗高血压、心绞痛等心血管疾病的目的。
总的来说,肾上腺素受体阻滞剂在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用。然而,使用这些药物时需谨慎,因为它们可能会引起一些副作用,如心率失常、支气管痉挛等。因此,在使用这些药物时,应根据患者的具体情况和药物的药理作用进行个体化的治疗方案制定。
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