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奥氮平的药品说明书

奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状（例如：妄想、幻觉、思维

障碍、敌意和猜疑）和/或阴性症状（例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语

贫乏）的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常

见的继发性情感症状。对于取得初步疗效、需要继续治疗。

奥氮平;Olanzapine

分子式：C17H20N4S

分子量：312.43

CAS号：132539-06-1

中文通用名奥氮平

英文通用名Olanzapine

中文商品名再普乐

国外商品名ZYPREXA

主要成份奥氮平Olanzapine

生产厂家美国礼来EliLilly

适应症

作用机理药动学奥氮平口服吸收良好，5至于8小时达到血浆峰值浓度。

吸收不受进食影响。奥氮平血浆浓度呈线性分布。奥氮平通过结合和氧化反应在

肝脏代谢，主要循环代谢产物是10－N－葡萄苷酸，它不会穿越血脑屏障。细胞

色素P450酶CYP1A2和CYPD2D6参与N－去甲基和2－羟甲基代谢产物的形成，

这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于

奥氮平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均廓清的平均

半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均廓清率为26升/时（5%

至95%为12至17升/小时）。奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而

变化，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不显著。正常

老年人（65岁及以上）平均廓清半衰期延长（51.8小时）廓清率降低（17.5升

小时）。女性平均廓清半衰期延长（36.7小时）廓清率降低（18.9升/小时）。

肾功能害者（肌酐廓清率10毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无

差异。伴轻度肝功能损害的吸烟者平均廓清半衰期延长（39.9小时），廓清率

降低（18.0升/小时）。非吸烟者平均廓清半衰期延长（38.6小时），廓清率降

低（18.6升/小时）。约75%奥平主要以谢产物的形式从尿中排出。在7至1000

微克/毫升浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和

α1－酸性糖蛋白结合。奥氮平的药动学参数在白种人、日本人和华人中无种族

差异。细胞色素P450酶CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢

剂型

糖衣片

规格剂量5mgx28片，10mgx7片。

用法用量每日剂量须根据临床状况而定，范围在每日5毫克至20毫克之间。

推荐起始剂量和常规治疗剂量为每日10毫克。维持剂量应为最小有效剂量，一

般亦为10毫克，但应定期评估。超过每日15毫克的用药，应进行临床评估。超

过每日15毫克的用药，应进行临床评估，严重肾功能损害或中度肝功能损害者，

起始剂量为5毫克，剂量递增为每次5毫克，间期至少一周。服药与进食无关，

因其吸收不受进食影响。

副作用常见不良反应（10%）；嗜睡和体重增加。体重增加与用药前体重

指数（BMI）较低和起始剂量较高（≥15毫克）有关。少见不良反应（1-10%）：

头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍包

括帕金森病样症状、静坐不能、肌张力障碍，一过性抗胆碱能作用包括口干和便

秘，另外还有肝脏丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶无症状的一过性升

高，尤其是在用药初期。血浆催乳素浓度偶见一过性轻度升高，但与安慰剂无差

异，且罕见相关临床表现（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），绝大多数病人

无需停药即可恢复正常。合并其它抗精神病药时，偶见无症状性的血液学改变如

嗜细胞增我。罕见不良反应（1%）：光敏反应、肌酐磷酸激酶升高。

禁忌症

[禁忌]奥氮平禁用于已知对该药制剂中任何一种成份（尤其是乳糖）过敏的

病人。奥氮平禁用于窄角型青眼。[注意事项]奥氮平慎用于低血压倾向的心血管

和脑血管病人，肝功能损害、前列腺肥大，马屁性肠梗阻和癫痫病人亦应慎用。

奥氮平可引起嗜睡，病人在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。奥平还应慎用

于下列情况：任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低，药物所致骨髓抑制/

毒性反应史，伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制，嗜酸粒细胞过多性疾病或

骨髓及外骨髓增殖性疾病。但许多有氯氮平