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甲巯咪唑为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素
甲巯咪唑为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水
平,使抑制性T细胞功能恢复正常。
药物名称:甲巯咪唑英文名称:Thiamazole
药物别名;甲巯基咪唑、他巴唑
英文别名:Danantizol、Favistan、Mercaptol、Mercazolylum、Metazolo、Methimazole、Strumazol、Tapazole
药物类别:西医药物
本品为1-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-硫酮。按干燥品计算,含C4H6N2S不得少于98.5%。
性状:本品为白色或淡黄色结晶性粉末;微有特臭。本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。
本品的熔点为144~147℃。
甲巯咪唑-药理作用
甲巯咪唑-药理作用
甲巯咪唑-动力学抗甲状腺药物综述:抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成,其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。另外,丙硫氧嘧啶在外周组织中抑制T4转变为T3。硫脲类抗甲状腺药除阻碍甲状腺激素合成外,还有轻度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。
甲巯咪唑-动力学
甲巯咪唑-适应症本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时(也有报道为4~14小时),其生物学效应能持续相当长时间。甲巯眯唑及代谢物75~80%经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。
甲巯咪唑-适应症
用于各种类型的甲状腺功能亢进症,包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大、可有突眼),甲状腺腺瘤,结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;②青少年及儿童、老年患者;③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性碘-131治疗者;④手术前准备;⑤作为碘-131放疗的辅助治疗。
甲巯咪唑-用法用量
甲巯咪唑-用法用量
1.成人开始用量一般为每天30mg,可按病情轻重调节为15~40mg,一日最大量60mg,分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg,疗程一般12~18个月。2.小儿开始时剂量为每天按体重0.4me/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。(1)用药剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。(2)每日剂量分次口服,间隔时间尽可能平均。
(3)甲亢手术前7~10天应加用碘化物,以减轻甲状腺充血,便于手术。(4)放射性碘治疗前2~4天应停用抗甲状腺药,以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治疗后3~7天可恢复用药,以促使甲状腺功能恢复正常。(5)如出现甲减症状和体征,应减量或暂时停药,并辅以甲状腺激素制剂。(6)如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征,应停止用药,并予以支持疗法。轻度白细胞减少不必停药,但应加强观察,复查血象。
(7)出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。(8)疗效观察及疗程:经适量抗甲状腺药物治疗约2周,症状开始好转,经8~12周后,病情可得到控制。此时应减量,否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约8周,先减至原用量的2/3,然后减至1/2,如病情稳定,可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。
疗程一般为12~18个月。达到此阶段后,如病情控制良好,所需维持量甚小,甲状腺肿大减轻,血管杂音减弱或消失,血中甲状腺自身抗体(甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体)转为阴性,则停药后持续缓解的可能性较大,反之则停药后复发的可能性大,对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程,或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。
甲巯咪唑-不良反应
甲巯咪唑-不良反应
(1)较多见的(发生率约3~5%)为皮疹或皮肤瘙痒,此时需根据情况停药或减量,并加用抗过敏药物,待过敏反应消失后再重新由小剂量开始,必要时换一种制剂。(2)严重副作用为血液系统异常,轻度白细胞减少较多见,严重的粒细胞缺乏症较少见,后者可无先兆症状即发生,有时可出现发热、咽痛。再生障碍性贫血也可能发生。因
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