麻醉性镇痛药的临床应用及不良反应的处理.ppt

人工合成镇痛药

第31页,共59页，星期六，2024年，5月哌替啶（pethidine、度冷丁、dolantin）作用特点：1.镇痛作用弱，维持时间短。2.镇咳作用弱。3.不引起便秘，也无止泻作用。4.不延缓产程。5.解救中毒需合用抗惊厥药第32页,共59页，星期六，2024年，5月体内过程哌替啶的镇痛强度约为吗啡的1/10。肌内注射哌替啶50mg，可使痛阈提高50%；肌内注射125mg，使痛阈提高75%，相当于吗啡15mg的效应。其作用持续时间约为吗啡的1/2-3/4。第33页,共59页，星期六，2024年，5月临床用途：1.各种剧痛：治疗胆绞痛需合用阿托品2.麻醉前给药3.人工冬眠4.心源性哮喘。第34页,共59页，星期六，2024年，5月不良反应????特大剂量哌替啶常先引起中枢神经系统兴奋现象，表现为谵妄、瞳孔散大、抽搐等，可能是由于其代谢物去甲哌替啶大量蓄积所致。????接受单胺氧化酶抑制药(如异丙烟肼等)的病人应用哌替啶，可产生严重反应，表现为严重的高血压、抽搐、呼吸抑制、大汗和长时间昏迷，甚或致死。其原因可能是单胺氧化酶抑制药抑制体内单胺氧化酶活力，使哌替啶及其代谢物去甲哌替啶的降解受到抑制，从而引起毒性反应。第35页,共59页，星期六，2024年，5月美沙酮（methadone）主要特点：1)口服与注射同样有效。2)耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。3)适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物。第36页,共59页，星期六，2024年，5月芬太尼家族第37页,共59页，星期六，2024年，5月芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1990年1996年德国2003年中国第38页,共59页，星期六，2024年，5月芬太尼镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短，约30分钟。用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药量。由于此药对心血管系统的影响很小，常用于心血管手术麻醉。与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。第39页,共59页，星期六，2024年，5月体内过程芬太尼的脂溶性很强，故易于透过血-脑脊液屏障而进入脑，也易于从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布有关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。第40页,共59页，星期六，2024年，5月不良反应快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影响通气，可用肌松药处理。由于其药代动力学特点，芬太尼反复注射或大剂量注射后，可在用药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。芬太尼也可产生依赖性，但较吗啡和哌替啶轻。第41页,共59页，星期六，2024年，5月舒芬太尼舒芬太尼的作用与芬太尼基本相同，只是舒芬太尼的镇痛作用更强，约为芬太尼的5～10倍，作用持续时间约为其2倍舒芬太尼的镇痛作用最强，心血管状态更稳定，更适用于心血管手术麻醉。第42页,共59页，星期六，2024年，5月瑞芬太尼新型μ阿片受体激动剂可控性强起效快，作用时间短，作用消失快，无阿片蓄积,随时调节所需麻醉深度。术后恢复迅速，可预期安全有效第43页,共59页，星期六，2024年，5月药代动力学特征起效迅速代谢方式独特作用持续时间短（3-10min）体内无蓄积，消除快且不必依赖于器官消除持续输注后半衰期恒定（9-20min）第44页,共59页，星期六，2024年，5月代谢特点与器官功能无关与拟胆碱酯酶、碳酸酐酶活性无关与患者性别、年龄、体重无关第45页,共59页，星期六，2024年，5月REMIFENTANILPHARMACOKINETICS

AgeandGender

*Initialdoseintheelderlyshouldbereducedby1/2. Dataonfile,GlaxoWellcomeInc.TargetBloodConcentration(%)ElderlyFemale*ElderlyMale*Middle-AgedFemaleMiddle-Aged