药理学 部分知识点.docx

绪论

1、药理学：药理学是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。

2、药效学：研究药物对机体的作用和作用机制

3、药动学：研究药物对机体的作用，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及动态分布规律

第二章药效学

1、药物的基本作用

调节功能

使机体原有机能活动↑称为兴奋使机体原有机能活动↓称为抑制

抗病原体及抗肿瘤

补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等。

2*.（1）治疗量：

极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）

治疗指数：半数致死量（medianlethaldose，LD50）和半数有效量（medianeffectivedose，ED50）的比值。即TI=LD50／ED50。通常要求TI＞3。

两重性：治疗作用、不良反应

效能：药物产生最大效应的能力。

效价（强度）：药物产生一定效应所需要的剂量。

受体的脱敏：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

受体的增敏：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。

3**.举例说明药物不良反应的类型。

4.（1）副作用*：

定义：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。

特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。

（2）毒性反应：

定义：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性

毒性反应范畴。

特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。

（3）变态反应：

定义：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。特点：①反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效；

②反应严重度差异很大，可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现；

③与剂量无关；

④过敏反应不易预知。

药物与受体结合必须具备的两个条件。

亲和力（affinity，亲合力）药物与受体结合的能力。是效价强度的决定因素。

内在活性（intrinsicactivity；效应力，efficacy）

药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。

6*.根据药物与受体的结合情况说明药物的分类、概念及特点

激动药（agonist）

既有受体亲和力又有内在活性的药物完全激动药(fullagonist)

部分激动药(partialagonist)

拮抗药（antagonist）

拮抗药为能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性，本身不产生作用,

但因占据受体而拮抗激动药的效应

竞争性拮抗药(competitiveantagonist)

非竞争性拮抗药(noncompetitiveantagonist)

类 别

类 别

亲和力

内在活性

受体效应

激动药（agonist）

拮抗药（antagonist）部分激动药

（partialagonist）

较强

较强

激动

较强

无

拮抗

较强

较弱

单用弱激动，

合用抗激动。

补：1、最小有效量：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度

2、安全范围：药物最小有效量和最小中毒量之间的距离

3、半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量

半数致死量（LD ）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。

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第三章药动学

1、被动转运的类别主要包括哪些？各自的特点为何？主动转运的特点是什么？

被动转运（passivetransport）1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）

特点：顺差（浓度、电位），不耗能；

主动转运（activetransport）

特点：逆差（浓度、电位），耗能；1）膜泵转运－需载体、有饱和、竞争抑制2）膜动转运（cytopsistransport）

胞饮（pinocytosis）、胞吐（exocytosis）

2、影响脂溶扩散的因素是什么？

①分子量的大小，反比

②脂溶性大，易扩散

③膜面积和膜两侧的浓度差：越大，越易扩散

④解离度

非解离型：脂溶性大、易扩散解离型：脂溶性小、难扩散

⑤环境PH值

4、吸收：药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程

首关消除：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物的代谢产物，在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，可被重吸收而再进入体循环。

5、影响吸收、分布和排泄的因素各是什么？

影响吸收：

药物：理化性质，剂型，制剂工艺

机体