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药理学重点总结归纳
第一节绪言
一、药理学的研究内容和任务
※概念:
药理学:研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。
药效学
药物 机体
药动学
临床药理学:是研究药物与人体之间互相作用规律的学科。
第二节药物对机体的作用——药效学
一、药物作用的两重性
主要考点1:药物不良反应的分类和特点
ADR种类
用药
发生人群
严重性
发生原因
副反应
治疗量
多数病人
轻度不适
药物选择性较低,治疗目的不一致
毒性反应:
急性毒性
短期过量
少数
较严重
较严重
长期大量使用
损害呼吸、循环、神经系统
慢性毒性
长期蓄积
少数
较严重
损害肝、肾、骨髓、内分泌系统
致畸作用
孕妇用药
妊娠早期
难以判断
胚胎细胞基因突变
致癌作用
重复用药
极少病人
严重
体细胞基因突变
后遗效应←巴比妥 治疗量停类引起的“宿醉” 药后
后遗效应
短暂或持久
阈浓度下残存效应
变态反应
突然停药
任何剂量
极少
较严重
过敏体质
特异质反应←溶血
依赖性
任何剂量
连续用药
少数
少数
较严重
严重
遗传变异
精神依赖性
——
——
——
心理渴求
身体依赖性
——
——
——
生理适应
继发反应←广谱抗生素引起的二重感染
继发反应←广谱抗生素
引起的二重感染
连续用药
少数
严重
治疗矛盾
停药反应
长期用药,
多数
原有疾病加剧
受体上调、受体增敏
主要考点2:(1)受体的特性
饱和性 受体被饱和时,达到药物的最大效应;
特异性 特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应;可逆性 配体与受体可以结合,可以解离;
高亲和性(灵敏性、敏感性) 极低的配体可引起显著的效应;多样性 可有多种亚型,可有动态变化;
关于受体的描述
三、药物的作用机制
主要考点3:竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较
竞争性拮抗剂
竞争性拮抗剂
非竞争性拮抗剂
作用机制
与激动剂竞争同一结合位点,阻断激动剂与与位点以外的基团结合,影响激动剂与
受体的结合 受体的结合
药物相互作用
可通过增加激动剂的浓度而达到单用激动剂不可通过增加激动剂的浓度而达到原有
(狭路相逢勇者胜)时的水平
对激动剂的影响
影响激动剂的亲和力但不影响内在活性
对激动剂量效曲线的
阈剂量增加、曲线平行右移曲线效能不变
影响:
水平
既降低激动剂的亲和力,又降低内在活性
阈剂量增加、曲线不平行右移、效能下
降
四、药物的量效关系
主要考点4:量反应的相关参数以及意义
参数
参数
最大效应
(EMAX)
相近名词
效能
定义 意义
继续增加药物剂量其效应不再继续增强→表 反应药物的内在活性,是药物产生效现在受体饱和时,是药理效应的极限 应的能力。
效价强度效价
指能引起等效反应的相对剂量或浓度。其值越反应药物的亲和力效价越大,药物作
小,效价越大。
半效浓度(EC50)
50%最大效应时的药物剂量或浓度
用强度越大
药物浓度在EC50左右变化时,对:药效变化最敏感
参数阀剂量常用量极量
最小中毒量最小致死量
相近名词最小有效量治疗量
最大有效量
定义
引起效应的最小药物剂量或浓度大于阀剂量,小于极量
国家药典规定的某些药物的用药极限量出现中毒反应的最小剂量
出现病例死亡的最小剂量
主要考点5:质反应的相关参数以及意义
半数有效量(ED):能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量。
50
半数致死量(LD):能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。
50
五、药物的相互作用
知识点1:药效学相互作用
①协同作用
相加作用:两药合用作用=单用时作用之和增强作用:两药合用作用>单用时作用之和
增敏作用:药1可使组织或受体对药2的敏感性增强
②拮抗作用:
相减作用:两药合用作用<单用时作用之和抵消作用:两药合用作用=0
1〉生理性拮抗:阿托品抢救有机磷中毒←受体激动剂+拮抗剂拮抗剂影响激动剂与受体的结合
2〉化学性拮抗:鱼精蛋白解救肝素过量←A+B在体内发生了化学反应,结构破坏抵消是A、B发生拮抗
知识点2:反复用药
※概念:
耐受性:连续用药中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效。
→越用越不好使
耐药性:病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低。
第三节机体对药物的作用——药动学
一、药物的体内过程
知识点1:体液PH值对药物解离度的影响规律:
记住一句话:酸性分布在碱侧,碱性分布在酸侧→同性相斥,异性相吸
做题时记住一句话:“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”:酸性的药物在酸性的环境中,碱性的药物在碱性的环境中易被吸收;酸性的药物在碱性的环境中,碱性的药物在酸性的环境中易被排泄。
知识点2:首过效应(首关效应):口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可
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