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常用抗凝药物作用特点总结
1、肝素
(1)肝素钠为普通肝素制剂，相对分子质量为12000,主要通过与抗凝血
III(AT-[∏)a.IXa.XaX1a
酶结合，而增强后者对活化的凝血因子∏、和刈
a的抑制作用。
(2)肝素通过皮下、肌内注射或静注，机体吸收良好。静注后肝素钠即刻
发挥最大抗凝效应，但个体差异较大。
(3)肝素进入体内后，80%的肝素与血浆白蛋白相结合，主要由单核一吞
噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝素酶作用，部分分解为尿肝素，由肾脏排泄，
其中少量以原形排出Q
(4)t1/2)1-6h
肝素根据静脉给药量的不同，半衰期(为。慢性肝功能不
全的患者，代谢排泄延迟，肝素有蓄积可能。
(5)肝素主要通过肝脏和内皮细胞代谢，所以重度肾功能不全的患者不
需要调整剂量。
(6)如因肝素应用过量引起出血，可用鱼精蛋白拮抗。
(
2、低分子肝素1MWH)
(1)(1MWH)
低分子肝素是由普通肝素经过物理、化学或酶解聚的方法制
3500-6000o1MWH(AT)
备而得，平均相对分子质量为主要通过激活抗凝血酶
而抑制Xa和∏a因子发挥抗凝作用，且抑制Xa和∏a因子的活性比值约为
10：I
o
(2)皮下注射后，低分子肝素能被迅速且完全吸收，3-4h达到血浆活性
峰值，拥有比普通肝素更可预测的药动学和更好的生物利用度。
(3)低分子肝素如依诺肝素主要经肝脏代谢肾脏排泄，t1/2为4-5h重
o
度肾功能不全会降低低分子肝素的清除率，延长半衰期并增加其暴露，使患者
有更高的出血风险Q
(4)肝功能不全的患者应用过量易致出血并发症，可以缓慢静脉注射鱼
精蛋白拮抗。
(5)提示：最近有研究显示，通过监测抗Xa因子效能进行个体化给药可
以使血药浓度在有效治疗范围内的时间比例明显增加，优于常规达到治疗浓度
的给药方式。
3、华法林
(1)华法林为双香豆素类中效抗凝剂，通过竞争性对抗维生素K,抑制肝
HVIIIXX
细胞中凝血因子、、、的合成，对已合成的凝血因子无作用，完全发
挥作用需要5-7孔
(2)华法林的治疗窗较窄，需通过常规监测国际标准化比值(INR)调整用
药剂量。
(3)华法林口服后胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度高达100%,约
90min后达到血浆峰浓度(Cmax),半衰期36-42h0
(4)华法林的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率98%-99%,如果肝功能不
全，使血浆蛋白合成减少，会导致游离的华法林增加，抗凝作用增强。
(5)如果华法林应用过量发生严重出血，可静注维生素K解救。
(6)华法林的代谢产物只有微弱的抗凝作用，并通过肾脏排泄，只有极少
量华法林以原形从尿中排出，因此肾功能不全对华法林代谢的影响并不大。但
对于中度和重度的肾功能不全患者，仍然建议通过提高INR监测频率仔细调
整剂量，避免出血事件发生。
1、磺达肝癸钠
(1)磺达肝癸钠与抗凝血酶III(AT-III)
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