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吉林医学2012年1月第33卷第2期·335·

顺式阿曲库胺的药理学研究及I临床应用进展

杨洁，郑海波，陈云利，张立伟，潘振祥，杨桐伟(吉林大学第二医院麻醉科，吉林长春130041)

[关键词]顺式阿曲库胺；药理学研究；进展

顺式阿曲库胺(cisatracurium)是近年来开发的一种新型期延长3min；这一微小差异不具有临床意义，其最终肌松效

的中时效非去极化肌松药，既具备阿曲库铵的代谢特点和肌应亦未受明显影响。

松时效，又具有维库溴铵对心血管影响小的优点，是较为理想2．2．3tl~JL：9例儿童予o．1mg／kg单次剂量的顺式阿曲库

的非去极化肌松药。目前在国外已逐步替代维库溴铵和阿曲胺其药动学参数：cL为(6．1—7．5)ml／(rain·kg)，Vdss为

库铵而安全的用于临床麻醉，包括t],JL、老年患者和肝肾功能(176—238)ml／kg，比成年人明显增大，T(1／213)为(18．4—

不全、严重心血管疾病患者…。27．4)rain。

1理化性质3药效动力学

顺式阿曲库胺是阿曲库铵1一R构型和1一R构型的顺3．1量效关系：肌松药的剂量与其效应之间的关系可以通过

式异构体j，其化学名为(1R，2R)一2—2双一(1，2，3，4一四量效曲线表示，通过量该曲线可以了解药物的作用强度，从而

氨一6，7一二甲基一1一黎笋基苄异喹啉)二苯磺酸盐，分子式指导临床应用。肌松药的ED50和ED95值越大，其肌松效能

是C65Hs202，分子量1243．49。其活性比阿曲库铵及其他肌就越小，需要用较大剂量的药物才能达到满意的肌松要求。

松药强50％，能够与运动终板的胆碱能受体竞争性结合，肌松研究肌松药量效关系的方法有累积剂量法和单次注射法，根

强度为阿曲库铵的4—5倍左右。据Dolon等的报道，这两种方法用在长效肌松药的研究中得出

的结果无明显差异。但对于中、短效肌松药，由于当追加剂

2药代动力学

量的药物起作用时，前次给予的剂量药物作用已有部分消退，

2．1代谢途径：顺式阿曲库铵在体内主要经两种方式代谢：用累积剂量法不能准确地反映其量效关系。所以在研究中、

(~)Holfmann消除(化学过程)非器官依赖性方式，其消除率为短效肌松药的量效关系时，使用单次注射法比累积剂量法更

(5—6ral·kg一1·min)，其中hoffmann消除占总消除率的加准确、可靠。

77％，与pH和温度有关。在pH值7．4的SorensonS磷酸缓3．2时效关系：顺式阿曲库胺起效时间和临床作用时间呈剂

冲液中的半衰期为(34．2±2)rain；据推测体温变化能影响到

量依赖性。在复合麻醉时，0．1me,／kg(2倍ED95)Cis起效时

该代谢方式。文献报道，低温体外循环时顺式阿曲库胺用药剂

间为4rain，而剂量增大至4～8倍ED95时，起效时间可缩短

量减少，并持续到体外循环结束之后，期间T。／To仍维持在

为2～3rain。与等效价阿曲库铵相比，起效时间延长约0．5—

l5％左右”。②酯解方式，仅占小部分约7％，这与阿曲库铵2min，这与肌松药作用强则起效时间慢的药理学特性相符。

不同，后者通过酯解的代谢方式占相当比例。由于顺式阿曲

另一研究表明，增加顺式阿曲库胺的剂量(由2倍ED05至3

库胺的效能是阿曲库铵的4—5倍，N一甲基罂粟碱的生成量倍ED95)，临床作