作用于消化系统的药物.pptVIP

西沙必利

(Cisapride)

【药理作用】1.苯甲酰类，5-HT4受体激动剂；2.胃和小肠作用类似甲氧氯普胺增加结肠运动→腹泻；3.促进长臂基层神经丛释放Ach→促进食管、小肠、结肠运动；【体内过程】生物利用度30%~40%

西沙必利

(Cisapride)

【临床应用】1.胃运动减弱和各种胃轻瘫；2.胃肠反流性疾病、反流性食管炎；3.慢性自发性便秘、结肠运动减弱；【不良反应】无锥体外系、催乳素释放、胃酸分泌。

止泻药

(Antidarrhealdrugs)

腹泻治疗原则以对因治疗为主。腹泻剧烈而持久者，可适当给以止泻药物。制剂及应用1.阿片制剂阿片酊(opiumtincture)复方樟脑酊(tincturecamphorcompound)-----阿片酊的复方制剂临床应用：较严重非细菌感染性腹泻；

止泻药

(Antidarrhealdrugs)

制剂及应用2.地芬诺酯(diphenoxylate,苯乙哌定)【药理作用】人工合成哌替啶的衍生物对肠道影响类似阿片类，作用于μ阿片受体，主要作用于外周【临床应用】急慢性功能性腹泻，减少排便频率；【不良反应】依赖性：大剂量、久用

止泻药

(Antidarrhealdrugs)

制剂及应用3.洛哌丁胺(loperamide)【药理作用】①氟哌啶醇衍生物，主要作用于胃肠道μ阿片受体很少进入中枢；止泻作用是吗啡的40~50倍,强、快、久②与钙调蛋白结合，降低钙依赖性的酶的活性；阻止Ach、PG释放，拮抗平滑肌收缩，抑制胃肠蠕动和分泌【临床应用】止泻【不良反应】类似地芬诺酯，大剂量中枢抑制，中毒纳洛酮解救

止泻药

(Antidarrhealdrugs)

制剂及应用4.鞣酸蛋白(tannalbin,收敛剂)【药理作用】含50%鞣酸，口服在肠道内分解释放鞣酸→肠黏膜表面蛋白质凝固、沉淀→减轻刺激，降低炎性渗出物→收敛、止泻【临床应用】各种腹泻

止泻药

(Antidarrhealdrugs)

制剂及应用5.次水杨酸铋(bismuthsubsalicylate)次碳酸铋(bismuthsubcarbonate)→具有收敛作用，治疗非特异性腹泻6.吸附药(adsorbents)【药理作用】吸附肠道内气体、毒物等，止泻、阻止毒物吸收【代表药】药用炭(medicinalcharcoal)或称为活性炭白陶土(kaolin)复方矽炭银(agysical)泻药

(Laxatives)分类1.刺激性泻药(contactcathartics,接触性泻药)作用：刺激结肠推进性蠕动产生；代表药：酚酞、比沙可啶、蒽醌类大黄、番泻叶2.渗透性泻药(osmoticlaxatives,容积性泻药)作用：肠道很少吸收，增加肠容积而促进肠道推进性蠕动代表药：硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素3.润滑性泻(surface-activeagents)作用：局部润滑并软化粪便；代表药：液状石蜡

酚酞

(phenolphthalein)

【药理作用】口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，同时抑制肠内水分吸收作用【体内过程】1.口服15%被吸收后经肾脏排泄使碱性尿液呈现红色；2.部分随胆汁排泄，肝肠循环3.服药后6～8h排出软便，作用温和，维持3~4d;

酚酞

(phenolphthalein)

【临床应用】慢性便秘【不良反应】1.高敏病人可发生皮炎等；2.偶致肠绞痛、紫癜、心肺肾损害；3.久用：水电解质紊乱，结肠障碍；刺激性泻药比沙可啶(bisacodyl)【特点】1.与酚酞同属于二苯甲烷类刺激性泻药；2.口服或直肠给药，转换成活性代谢产物，在结肠产生较强刺激作用，可致腹部痉挛、直肠炎蒽醌类(anthraquinones)大黄(rhubarb)、番泻叶(senna)等中药含有蒽醌苷类物质，它在肠道内分解释出蒽醌，刺激结肠推进性蠕动，4～8h可排软便或引起腹泻。盐类泻药【代表药】硫酸镁(magnesiumsulfate)硫酸钠(