黏膜递药系统.pptx

第十四章黏膜递药系统;;第一节肺粘膜递药;一、肺部的生理构造;下呼吸道根据功能分为：传导性气道和呼吸性气道。;二药物的肺部吸取机制及特点;（二）药物的肺部吸取特点;三、影响药物肺部沉积的原因;;四、影响药物肺部吸取的原因;（二）药物理化性质的影响：

1.相对分子质量：大分子药物较难通过。

2.脂溶性：分子量100~1000D的药物吸取速率与水溶性有关，亲脂性药物可迅速吸取，亲水性药物重要通过细胞旁路吸取，吸取速率较慢。

3.溶解度与溶出速度：低溶出速率能延长药物的滞留时间，但过低的溶出速率会增长药物被黏膜纤毛清除和细胞吞噬的概率。

4.吸湿性：吸湿性小的药物更适合肺部给药。

（三）其他：

制剂的处方构成、给药装置会影响药物粒子的大小、形态和喷出速度，进而影响药物在肺内的沉积部位，从而影响药物吸取。;五、气雾剂;按相构成分类

（1）二相气雾剂溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。

（2）三相气雾剂乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。有气－液－固，气－液－液三相构成。气－液－固中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末；气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。

按用药途径分类

（1）吸入用气雾剂：指用时将内容物呈雾状喷出，经口腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部，吸取后发挥局部或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气雾剂。

（2）非吸入用气雾剂

系指直接喷到腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等）的气雾剂，如治疗治疗阴道炎的复方甲硝唑气雾剂等。;（二）气雾剂的构成：

气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统构成。

1.抛射剂（Propellents）是喷射药液的动力，有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温。因此，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。在阀门启动时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出到达用药部位。抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，同步也要根据气雾剂用药目的和规定加以合理的选择。;;;抛射剂分类;（2）碳氢化合物类

丙烷、异丁烷、正丁烷等

价廉易得，基本无毒，化学性质稳定

不含卤素，可用于含水的气雾剂

没有环境保护问题，不过易燃易爆

重要用于局部用气雾剂

氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类（HFA）

美国安万特企业的NasacortHFA鼻用气雾剂是美国FDA同意的首个以氢氟烷烃替代氟氯烷烃的糖皮质激素干粉气雾剂，治疗过敏性鼻炎。

（3）压缩气体

二氧化碳、氮气、一氧化氮

化学性质稳定、不与药物反应，不燃烧;抛射剂用量;药物与附加剂;（三）气雾剂的装置

耐压容器

玻璃容器：性质稳定，但耐压和耐撞击性差。

金属容器：耐压性强，但对药液不稳定。

阀门系统

;;;;;;（三）气雾剂的制备;溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关

局部麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药

局部用：抛射剂用量为50-90%

口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%

吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小

抛射剂用量越大，喷出的液滴越细

吸入气雾剂的液滴：5-10μm

局部气雾剂的液滴：50-100μm;;2.混悬型气雾剂

当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或潜溶剂不符合临床用药规定期，可制成混悬型气雾剂

此类气雾剂常需要加入某些表面活性剂或分散剂

混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素

制备有一定的难度：颗粒变大、汇集、结块、堵塞阀门;;;;填充抛射剂;;;气雾剂的质量评估;六、喷雾剂;;;七、粉雾剂;;;;八、供雾化器使用的液体制剂;第二节直肠黏膜递药;;（二）栓剂的基质;;;;;;;（三）栓剂的附加剂;（四）栓剂的制备;（五）栓剂的置换价※;课后作业：;（六）栓剂的质量评价